Метоклопрамид как противорвотное средство¶

Метоклопрамид — лекарственное средство из группы прокинетиков и противорвотных препаратов, применяемое для устранения тошноты и рвоты различного происхождения. Относится к производным бензамида и является антагонистом дофаминовых рецепторов. Выпускается в форме таблеток, раствора для инъекций и других лекарственных форм. В клинической практике известен также под торговыми наименованиями (например, церукал).

¶Фармакологическое действие

Метоклопрамид действует преимущественно на центральную нервную систему и желудочно-кишечный тракт. Его основной механизм связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в триггерной зоне рвотного центра головного мозга, что подавляет рвотный рефлекс. Дополнительно препарат блокирует серотониновые рецепторы 5-HT3 и повышает порог возбудимости рвотного центра.

В желудочно-кишечном тракте метоклопрамид усиливает перистальтику верхних отделов, ускоряет опорожнение желудка и препятствует забросу содержимого двенадцатиперстной кишки обратно в желудок. Это отличает его от многих противорвотных средств, действующих только на центральные механизмы.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся тошнотой и рвотой:

• тошнота и рвота при гастроэзофагеальном рефлюксе, гастрите, язвенной болезни;
• рвота, вызванная приёмом некоторых лекарств или лучевой терапией;
• послеоперационная тошнота и рвота;
• диабетический гастропарез (замедленное опорожнение желудка);
• тошнота при мигрени и других состояниях;
• подготовка к диагностическим процедурам желудочно-кишечного тракта.

При укачивании ( motion sickness ) метоклопрамид менее эффективен, чем некоторые другие средства, поскольку укачивание связано преимущественно с вестибулярным аппаратом.

¶Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, обычно за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Стандартная доза для взрослых составляет 5–10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 30–40 мг. Длительность приёма без консультации врача ограничивается несколькими днями, поскольку при длительном применении возрастает риск побочных эффектов.

Для детей дозировка рассчитывается по массе тела и возрасту, при этом существуют возрастные ограничения. При выраженной рвоте и невозможности приёма таблеток применяют инъекционную форму.

¶Побочные эффекты и ограничения

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому способен вызывать центральные побочные эффекты:

• сонливость, утомляемость, головная боль;
• головокружение, беспокойство;
• экстрапирамидные расстройства (мышечная скованность, tremor, спазмы) — чаще при высоких дозах и у детей;
• редко — поздняя дискинезия при длительном приёме.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны сухость во рту, диарея, запор. Препарат противопоказан при кишечной непроходимости, кровотечении из желудочно-кишечного тракта, феохромоцитоме, эпилепсии, а также при повышенной чувствительности к компонентам. С осторожностью применяют при беременности, в период грудного вскармливания, при почечной и печёночной недостаточности, у пожилых пациентов.

¶Взаимодействие с другими средствами

Метоклопрамид может усиливать действие седативных и снотворных препаратов, а также алкоголя. Он изменяет всасывание некоторых лекарств, принимаемых одновременно, поскольку ускоряет опорожнение желудка. Не рекомендуется сочетать с антипсихотиками и другими средствами, влияющими на дофаминовые рецепторы, из-за риска усиления экстрапирамидных нарушений.

¶Место в терапии

Метоклопрамид остаётся одним из наиболее доступных и распространённых противорвотных средств. Однако из-за возможных побочных эффектов его применяют короткими курсами и преимущественно по назначению врача. При тошноте, связанной с беременностью, при укачивании и ряде других состояний предпочтение может отдаваться альтернативным препаратам с иным профилем безопасности. Самолечение без учёта противопоказаний недопустимо.