Метглиб — препарат для лечения метаболического синдрома¶

Метглиб — комбинированный лекарственный препарат для перорального применения, используемый в терапии сахарного диабета 2-го типа и метаболического синдрома. Действующими веществами являются метформин (бигуанид) и глибенкламид (производное сульфонилуреи). Сочетание двух гипогликемических средств разных классов позволяет воздействовать на разные звенья патогенеза гипергликемии: метформин снижает продукцию глюкозы печенью и повышает чувствительность тканей к инсулину, а глибенкламид стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. Препарат выпускается в виде таблеток и относится к рецептурным средствам.

¶Состав и механизм действия

¶Метформин

Метформин — гипогликемическое средство из группы бигуанидов. Его действие связано с угнетением глюконеогенеза в печени, снижением всасывания глюкозы в кишечнике и повышением периферической чувствительности к инсулину. Метформин не стимулирует выработку инсулина, поэтому сам по себе не вызывает гипогликемии. Препарат способствует снижению массы тела и улучшению липидного профиля.

¶Глибенкламид

Глибенкламид относится к сульфонилуреям второй генерации. Он связывается с АТФ-зависимыми калиевыми каналами β-клеток, что приводит к их деполяризации, входу кальция и высвобождению инсулина. Эффект зависит от сохранной функции β-клеток. Глибенкламид обладает наиболее выраженным гипогликемическим действием среди сульфонилурей и способен вызывать гипогликемию, особенно при пропуске приёма пищи.

Комбинация двух веществ позволяет достичь более выраженного контроля гликемии при меньших дозах каждого компонента по сравнению с монотерапией.

¶Показания к применению

Метглиб назначают при сахарном диабете 2-го типа, когда диета, физическая нагрузка и монотерапия одним пероральным препаратом не обеспечивают целевого уровня глюкозы крови. Основные показания:

• недостаточный контроль гликемии на фоне монотерапии метформином или сульфонилуреей;
• необходимость интенсификации терапии без перехода на инсулин;
• сочетание инсулинорезистентности и сниженной секреции инсулина.

Препарат не применяется при сахарном диабете 1-го типа, диабетическом кетоацидозе, выраженной почечной или печёночной недостаточности, беременности и лактации.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относят:

• почечную недостаточность (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин);
• острые состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей (инфаркт миокарда, шок, сепсис);
• декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом;
• тяжёлые заболевания печени;
• повышенную чувствительность к компонентам.

Осторожность требуется при пожилом возрасте, алкоголизме, обширных хирургических вмешательствах и состояниях, повышающих риск лактоацидоза — редкого, но опасного осложнения метформина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита. Эти явления обычно уменьшаются при постепенном увеличении дозы и приёме во время еды.

Со стороны обмена веществ возможна гипогликемия, обусловленная главным образом глибенкламидом. Реже отмечаются кожные аллергические реакции, изменения картины крови (лейкопения, тромбоцитопения), холестатическая желтуха. Крайне редко развивается лактоацидоз, требующий немедленной отмены препарата.

¶Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально с учётом уровня гликемии, функции почек и переносимости. Начинают с минимальной дозы, принимаемой во время или сразу после еды, обычно один-два раза в сутки. Коррекцию проводят постепенно, под контролем глюкозы крови и гликированного гемоглобина. Самовольное изменение дозы недопустимо.

¶Взаимодействия

Эффект усиливают другие гипогликемические средства, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы АПФ, алкоголь. Ослабляют — глюкокортикоиды, тиазидные диуретики, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы. Совместный приём с алкоголем повышает риск лактоацидоза и гипогликемии.

¶Место в терапии

Комбинированные препараты метформина и сульфонилурей применяются с конца XX века и остаются одним из доступных вариантов интенсификации терапии в странах с ограниченным доступом к новым классам препаратов (ингибиторам ДПП-4, агонистам рецепторов ГПП-1, ингибиторам SGLT2). Их преимущество — низкая стоимость и высокая гипогликемическая эффективность; недостатки — риск гипогликемии и прибавка массы тела, связанные с глибенкламидом. Современные клинические рекомендации отдают предпочтение комбинациям метформина с препаратами, не вызывающими гипогликемию, однако фиксированные комбинации с сульфонилуреями сохраняют значение в клинической практике.

¶Формы выпуска и хранение

Выпускается в виде таблеток, содержащих 500 мг метформина и 5 мг глибенкламида, в упаковках по 30 и более штук. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.