Метформин: применение и инструкция¶

Метформин — гипогликемическое лекарственное средство из группы бигуанидов, применяемое преимущественно для лечения сахарного диабета 2-го типа. Является одним из наиболее изученных и широко назначаемых пероральных противодиабетических препаратов; входит в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Международное непатентованное наименование — метформин (metformin); распространённые торговые названия — Глюкофаж, Сиофор, Метфогамма, Форметин и другие.

¶Механизм действия

Метформин снижает уровень глюкозы в крови несколькими путями:

• Подавление глюконеогенеза — уменьшает образование глюкозы в печени, что является основным механизмом действия.
• Повышение чувствительности тканей к инсулину — улучшает захват глюкозы мышцами и жировой тканью.
• Замедление всасывания глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
• Улучшение транспорта глюкозы внутрь клеток.

В отличие от производных сульфонилуреи, метформин не стимулирует секрецию инсулина, поэтому при его приёме в монотерапии риск гипогликемии минимален. Препарат не вызывает прибавки массы тела, а в ряде случаев способствует её умеренному снижению.

¶Показания к применению

Основные показания согласно инструкции:

• Сахарный диабет 2-го типа у взрослых, особенно при избыточной массе тела, когда диета и физическая нагрузка не обеспечивают достаточного контроля гликемии.
• Монотерапия или комбинация с другими пероральными сахароснижающими средствами, а также с инсулином.
• У некоторых пациентов — при сахарном диабете 1-го типа в составе комбинированной терапии (только по назначению врача).
• Синдром поликистозных яичников (СПКЯ) — применяется вне официальных показаний (off-label) для улучшения чувствительности к инсулину.

¶Формы выпуска и дозировка

Метформин выпускается в виде таблеток (в том числе пролонгированного действия) и порошка. Стандартные дозировки — 500, 850, 1000 мг.

Схема приёма обычно следующая:

Таблетки принимают во время или сразу после еды для уменьшения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Пролонгированные формы принимают 1 раз в сутки. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом уровня глюкозы и функции почек.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин).
• Острые состояния, сопровождающиеся гипоксией: инфаркт миокарда, сепсис, шок.
• Декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом.
• Тяжёлые заболевания печени.
• Беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по назначению врача).
• Алкоголизм, злоупотребление спиртным.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, металлический привкус во рту, снижение аппетита, метеоризм. Они обычно возникают в начале лечения и уменьшаются при постепенном повышении дозы.

Редкое, но опасное осложнение — лактатацидоз (накопление молочной кислоты), возникающий при тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, гипоксии, злоупотреблении алкоголем. Требует немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

Длительный приём метформина может снижать всасывание витамина B12, что иногда приводит к его дефициту и анемии; рекомендуется периодический контроль уровня витамина.

¶Особые указания

• Перед началом лечения и в дальнейшем контролируют функцию почек (уровень креатинина).
• При проведении рентгенологических исследований с контрастом препарат временно отменяют.
• Во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде приём приостанавливают.
• Пациентам старше 60 лет дозу подбирают особенно осторожно.
• Метформин не заменяет диету и физическую активность, а дополняет их.

¶Взаимодействие с другими средствами

Эффект метформина усиливают другие сахароснижающие препараты, инсулин, алкоголь. Ослабляют — глюкокортикостероиды, диуретики, симпатомиметики. Ряд лекарств (например, некоторые диуретики, нестероидные противовоспалительные средства) повышает риск нарушения функции почек и, как следствие, лактатацидоза.

¶Значение и история

Метформин ведёт происхождение от галегина — вещества из растения козлятник лекарственный (Galega officinalis), применявшегося при симптомах диабета ещё в Средние века. Синтезирован в 1920-х годах, но широкое клиническое применение получил лишь в 1950–1960-е годы. После публикации в 1998 году результатов крупного исследования UKPDS метформин стал препаратом первой линии при сахарном диабете 2-го типа. Он остаётся наиболее назначаемым пероральным сахароснижающим средством в мире благодаря доказанной эффективности, доступности и относительно благоприятному профилю безопасности.