Местные анестетики: виды и применение¶

Местные анестетики — группа лекарственных средств, вызывающих обратимую утрату болевой и других видов чувствительности в определённой области тела без выключения сознания. Они подавляют проведение нервных импульсов по чувствительным волокнам в месте введения, блокируя потенциалзависимые натриевые каналы мембран нейронов. Применяются в хирургии, стоматологии, акушерстве, диагностических процедурах и для симптоматического обезболивания.

¶История

Первым местным анестетиком стал кокаин — алкалоид листьев коки, выделенный в 1860 году. В 1884 году Карл Коллер впервые применил его для обезболивания в офтальмологии, а в 1884–1885 годах Василий Анреп и Уильям Холстед разработали методики инфильтрационной и проводниковой анестезии. Из-за высокой токсичности и зависимости кокаин был вытеснен синтетическими препаратами.

В 1905 году Эрнст Фурньо синтезировал прокаин (новокаин) — первый безопасный синтетический анестетик, долгое время остававшийся эталоном. В 1943 году Нильс Лёфгрен получил лидокаин, ставший самым распространённым препаратом группы. Во второй половине XX века появились бупивакаин, ропивакаин, артикаин и другие средства с улучшенными характеристиками.

¶Механизм действия

Молекула анестетика проникает через мембрану нервного волокна в неионизированной (жирорастворимой) форме, затем внутри аксона ионизируется и связывается с внутренней стороной натриевого канала. Это блокирует поступление ионов натрия и препятствует деполяризации мембраны, из-за чего потенциал действия не распространяется. Эффект обратим: после снижения концентрации препарата в тканях проводимость восстанавливается.

Чувствительность волокон к блокаде неодинакова. Первыми утрачиваются болевая и температурная чувствительность (тонкие безмиелиновые волокна), затем тактильная, позже — двигательная функция. Восстановление идёт в обратном порядке.

¶Классификация

По химическому строению выделяют две основные группы:

Эфирные производные расщепляются псевдохолинэстеразой плазмы, амидные — метаболизируются в печени. Амиды стабильнее, реже вызывают аллергию и потому преобладают в клинической практике.

По длительности действия различают:

• короткого действия — прокаин, хлорпрокаин (30–60 минут);
• средней длительности — лидокаин, мепивакаин (60–120 минут);
• длительного действия — бупивакаин, ропивакаин, тетракаин (до 3–6 часов и более).

¶Виды местной анестезии

• Терминальная (поверхностная) — нанесение на слизистые оболочки, кожу, роговицу; применяется в офтальмологии, оториноларингологии, при эндоскопии.
• Инфильтрационная — послойное введение в ткани; основной метод в малой хирургии и стоматологии.
• Проводниковая — введение вблизи нервного ствола, блокирующее целую область.
• Спинномозговая и эпидуральная — введение в субарахноидальное или эпидуральное пространство; используется в акушерстве, травматологии, абдоминальной хирургии.
• Внутривенная регионарная — с наложением жгута (метод Бира).

¶Вазоконстрикторы

К растворам анестетиков часто добавляют адреналин (эпинефрин) в концентрации 1:100 000–1:200 000. Это сужает сосуды, замедляет всасывание препарата, продлевает анестезию и снижает риск системной токсичности. Вазоконстрикторы не применяют на пальцах, носу, ушных раковинах из-за риска ишемии, а также при выраженной гипертонии и некоторых сердечных заболеваниях.

¶Побочные эффекты и токсичность

Местные анестетики обычно хорошо переносятся, но возможны реакции:

• местные — боль при инъекции, отёк, гематома, редко — повреждение нерва;
• системные — головокружение, шум в ушах, металлический привкус, судороги, угнетение дыхания и сердечной деятельности при передозировке или случайном внутрисосудистом введении;
• аллергические — чаще на эфирные производные, проявляются крапивницей, отёком, анафилаксией.

Токсичность зависит от дозы, скорости всасывания и индивидуальной чувствительности. Максимальные дозы для взрослых, например, для лидокаина без адреналина составляют около 4,5 мг/кг, с адреналином — до 7 мг/кг.

¶Применение

Местная анестезия — наиболее доступный и безопасный метод обезболивания при малых вмешательствах. В стоматологии используют артикаин, лидокаин, мепивакаин. В офтальмологии — тетракаин, оксибупрокаин. В акушерстве эпидуральная анестезия ропивакаином или бупивакаином обеспечивает обезболивание родов. В хирургии проводниковая и спинальная анестезия заменяют общий наркоз при операциях на конечностях, промежности, нижних отделах живота.

¶Сравнение с общей анестезией

Преимущества местной анестезии: сохранение сознания, меньший риск системных осложнений, отсутствие необходимости в наркозно-дыхательной аппаратуре, быстрая реабилитация. Ограничения: невозможность обезболить обширные области, психологический дискомфорт пациента, риск токсических реакций при превышении дозы.

¶Современное состояние

Современные исследования направлены на создание пролонгированных форм (липосомальные и полимерные носители), комбинаций с адъювантами (клонидин, дексаметазон) для удлинения эффекта, а также на поиск препаратов с меньшей кардиотоксичностью. Ропивакаин и левобупивакаин считаются наиболее безопасными для регионарной анестезии благодаря сниженному влиянию на сердце.