Месалазин в таблетках: инструкция и применение¶

Месалазин (международное непатентованное наименование; также известен как 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — противовоспалительный препарат класса аминосалицилатов, применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. В таблетированных формах выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток, таблеток пролонгированного действия и таблеток с модифицированным высвобождением, что позволяет доставлять действующее вещество преимущественно в толстую кишку.

¶Фармакологическое действие

Месалазин является производным салициловой кислоты и по механизму действия отличается от системных нестероидных противовоспалительных средств. Препарат действует локально в просвете и стенке кишечника, где подавляет активность фермента циклооксигеназы и липоксигеназы, снижает синтез провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов), угнетает миграцию нейтрофилов и продукцию свободных радикалов. Результатом является уменьшение воспаления слизистой оболочки, отёка и изъязвления.

Системная биодоступность при приёме внутрь невелика: значительная часть препарата остаётся в кишечнике, а всосавшаяся часть быстро метаболизируется в печени и выводится почками в виде ацетилированного производного. Именно локальный характер действия определяет как эффективность при воспалительных заболеваниях кишечника, так и относительно благоприятный профиль переносимости по сравнению с системными салицилатами.

¶Показания к применению у взрослых

У взрослых месалазин в таблетках применяется при следующих состояниях:

• Язвенный колит — лечение обострений лёгкой и средней степени тяжести, а также поддержание ремиссии.
• Болезнь Крона — в отдельных случаях при поражении толстой кишки, преимущественно для поддержания ремиссии.
• Дивертикулярная болезнь — в ряде схем как противовоспалительное средство (назначение определяется врачом).

Препарат не применяется для купирования острых болей иного происхождения и не заменяет антибактериальную или иммуносупрессивную терапию там, где она показана.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём обычно совмещают с едой для уменьшения раздражения желудка. Дозировка подбирается индивидуально и зависит от формы выпуска, поскольку разные таблетки содержат разное количество действующего вещества и имеют различную скорость высвобождения.

Ориентировочные схемы для взрослых:

Точные дозы, длительность курса и необходимость коррекции определяет лечащий врач. Самовольное изменение схемы не рекомендуется. При пропуске очередной дозы не следует принимать удвоенную.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к месалазину, салицилатам или вспомогательным компонентам таблетки.
• Тяжёлые нарушения функции печени и почек.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
• Выраженная сердечная недостаточность.
• Беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.
• Детский возраст — в зависимости от конкретной формы и инструкции производителя.

¶Особые указания и меры предосторожности

Перед началом лечения и в процессе терапии рекомендуется контролировать показатели крови, функцию печени и почек. При появлении признаков аллергической реакции, лихорадки, сыпи, болей в животе или изменений в анализах приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с нарушением функции почек месалазин назначают с осторожностью из-за риска накопления метаболитов. При длительной терапии необходим периодический лабораторный контроль.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приёме таблеток месалазина встречаются относительно нечасто и включают:

• со стороны пищеварения — тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, обострение симптомов колита;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — нарушения со стороны крови, печени, почек, лёгких (пневмонит), миокардит, панкреатит.

При появлении серьёзных симптомов требуется медицинская оценка и возможная отмена препарата.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина) и повышать риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременном приёме с некоторыми противовоспалительными средствами. Возможно влияние на метаболизм других препаратов. О любых принимаемых лекарствах следует сообщать врачу.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки выпускаются в дозировках 250 мг, 400 мг, 500 мг и 800 мг в зависимости от производителя и типа высвобождения. Хранят препарат в оригинальной упаковке при температуре, указанной в инструкции, в недоступном для детей месте. Срок годности и условия хранения конкретной упаковки указаны на коробке.

¶Место в терапии

Месалазин остаётся одним из базовых препаратов для лечения язвенного колита и поддержания ремиссии у взрослых. Его ценность определяется локальным действием в кишечнике и возможностью длительного применения под врачебным контролем. Решение о назначении, дозе и продолжительности курса принимает только медицинский специалист с учётом формы заболевания и индивидуальных особенностей пациента.