Месалазин в таблетках 500 мг¶

Месалазин (международное непатентованное наименование; также известен как месаламин, 5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов, применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Таблетки с дозировкой 500 мг — одна из наиболее распространённых лекарственных форм месалазина, выпускаемая под различными торговыми названиями (Салофальк, Пентаса, Асакол и другими). В Российской Федерации зарегистрированы препараты месалазина как отечественного, так и зарубежного производства.

¶Химическая природа и механизм действия

Месалазин представляет собой 5-аминосалициловую кислоту — аминопроизводное салициловой кислоты. Молекула содержит аминогруппу в положении 5 и карбоксильную группу, что определяет её слабокислотные свойства. В отличие от сульфасалазина, где 5-АСК связана с сульфапиридином, месалазин действует без сульфаниламидного компонента, что снижает риск ряда побочных эффектов.

Точный механизм действия до конца не установлен. Считается, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку кишечника: ингибирует синтез лейкотриенов и простагландинов, подавляет активность фактора транскрипции NF-κB, снижает миграцию нейтрофилов и продукцию провоспалительных цитокинов. Действие реализуется преимущественно в просвете кишки и в стенке кишечника, поэтому важна доставка активного вещества именно в очаг воспаления.

¶Форма выпуска и особенности таблеток 500 мг

Таблетки месалазина 500 мг выпускаются в нескольких вариантах, различающихся по способу доставки действующего вещества:

Дозировка 500 мг удобна для титрования суточной дозы: при язвенном колите поддерживающая терапия часто составляет 1,5–3 г в сутки, то есть 3–6 таблеток. Таблетки обычно принимают внутрь целиком, не разжёвывая, во время или после еды, запивая водой — это снижает риск раздражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Основные показания для месалазина в таблетках:

• Язвенный колит — индукция ремиссии при лёгкой и среднетяжёлой форме и поддержание ремиссии.
• Болезнь Крона — ограниченное применение, преимущественно при поражении толстой кишки; эффективность ниже, чем при язвенном колите.
• Профилактика рецидивов после хирургических вмешательств при болезни Крона (по назначению врача).

Препарат применяется у взрослых и, в отдельных случаях, у детей — строго по назначению и под контролем специалиста, поскольку дозирование у детей рассчитывается по массе тела.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь часть месалазина всасывается в тонкой кишке, однако значительная доля достигает толстой кишки, где метаболизируется кишечной микрофлорой до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Метаболит также обладает некоторой противовоспалительной активностью. Выведение происходит преимущественно с калом; всосавшаяся часть и её метаболиты выводятся почками. Период полувыведения невелик, что обусловливает необходимость приёма несколько раз в сутки либо использования форм с модифицированным высвобождением.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при приёме таблеток 500 мг:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм;
• головная боль, головокружение;
• кожные реакции, в редких случаях — фотосенсибилизация;
• редко — нарушения функции почек (интерстициальный нефрит), изменения картины крови, гепатотоксичность, панкреатит, перикардит.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам препарата, тяжёлую почечную и печёночную недостаточность, язвенную болезнь в фазе обострения, выраженные нарушения свёртываемости крови, детский возраст до определённого предела (зависит от конкретного препарата). При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача при соотнесении пользы и риска.

Во время лечения рекомендуется периодический контроль функции почек и печени, особенно при длительном приёме высоких доз.

¶Лекарственные взаимодействия

Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов (варфарин), повышая риск кровотечений. Описано влияние на метаболизм некоторых препаратов (например, метотрексата), а также возможное снижение всасывания отдельных лекарств при одновременном приёме. Совместное применение с другими салицилатами и нестероидными противовоспалительными средствами требует осторожности.

¶Место в терапии и аналоги

Месалазин остаётся препаратом первой линии для поддержания ремиссии язвенного колита. При недостаточной эффективности таблетированных форм применяются ректальные формы (суппозитории, клизмы), а также комбинации с иммуносупрессантами и биологическими препаратами. Существуют также формы месалазина в дозировках 250, 400, 800 мг и гранулы, что позволяет подбирать режим индивидуально.

Следует учитывать, что месалазин — рецептурный препарат; самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы. Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультацию врача.