Месалазин в форме ректальных суппозиториев¶

Месалазин в суппозиториях — лекарственная форма препарата месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК), предназначенная для ректального введения при воспалительных заболеваниях кишечника. Суппозитории обеспечивают местное действие препарата преимущественно в прямой и дистальных отделах сигмовидной кишки, минуя значительную часть системного кровотока. Применяются главным образом при лёгких и среднетяжёлых формах язвенного колита с дистальной локализацией воспаления.

¶Действующее вещество

Месалазин — противовоспалительное средство из группы аминосалицилатов. По химическому строению представляет собой 5-аминосалициловую кислоту, которая является активным метаболитом сульфасалазина. В отличие от сульфасалазина, месалазин не содержит сульфапиридиновой части, что снижает частоту ряда побочных эффектов.

Механизм действия окончательно не установлен. Предполагается, что препарат ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), подавляет активность липооксигеназы, снижает продукцию свободных радикалов и угнетает миграцию нейтрофилов в слизистую оболочку кишки. Совокупность этих эффектов уменьшает воспаление в стенке кишечника.

¶Лекарственная форма

Суппозиторий — твёрдая при комнатной температуре дозированная форма, плавящаяся или растворяющаяся при температуре тела. Типичная масса ректального суппозитория — около 2–3 г. В качестве основы используют жировые и гидрофильные носители, обеспечивающие высвобождение действующего вещества в просвете кишки.

Стандартные дозировки месалазина в суппозиториях — 250 мг, 500 мг и 1 г. Форма выпуска позволяет вводить препарат непосредственно в прямую кишку, где он распределяется по слизистой и оказывает локальное противовоспалительное действие. Часть вещества всё же всасывается, поэтому системная экспозиция существует, но она ниже, чем при пероральном приёме сопоставимых доз.

¶Показания

Основное показание — язвенный колит с поражением прямой и сигмовидной кишки (дистальный колит, проктит, проктосигмоидит). Препарат применяется как в период обострения, так и для поддержания ремиссии. Возможно использование в составе комбинированной терапии при более распространённом поражении, когда ректальная форма дополняет пероральные препараты месалазина.

¶Способ применения

Суппозитории вводят ректально, обычно один раз в сутки, нередко перед сном. Доза подбирается индивидуально: при обострении она выше, при поддерживающем лечении — ниже. Перед введением рекомендуется опорожнить кишечник. Суппозиторий извлекают из упаковки, при необходимости слегка смачивают водой и вводят в прямую кишку. Длительность курса определяется врачом; поддерживающая терапия может продолжаться месяцами и годами.

¶Фармакокинетика

После ректального введения месалазин распределяется по слизистой оболочке прямой кишки и прилегающих отделов. Ацетилирование препарата происходит в эпителии кишечника с образованием N-ацетил-5-АСК, которая считается метаболически менее активной. Часть действующего вещества и его метаболита поступает в системный кровоток, метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Период полувыведения невелик, что при местном применении не имеет решающего значения.

¶Эффективность и сравнение форм

Ректальные формы месалазина (суппозитории и клизмы) считаются предпочтительными при дистальном язвенном колите, поскольку обеспечивают высокую концентрацию препарата в очаге воспаления. Клизмы с месалазином распространяются выше, достигая селезёночного изгиба, тогда как суппозитории действуют преимущественно в прямой кишке. Выбор между формами определяется протяжённостью поражения.

Комбинация ректальной и пероральной форм нередко применяется для достижения более полного контроля над заболеванием.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при ректальном применении — местное раздражение, зуд, жжение, дискомфорт в области заднего прохода. Возможны аллергические реакции. Реже наблюдаются системные эффекты: головная боль, тошнота, диарея, боли в животе, изменения показателей крови.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к салицилатам и компонентам основы, тяжёлые нарушения функции печени и почек, язвенную болезнь в фазе обострения, выраженную сердечную недостаточность, а также детский возраст в зависимости от конкретного препарата. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения и периодически в процессе рекомендуется контроль функции почек и печени, особенно при длительной терапии. При появлении признаков тяжёлых реакций (сыпь, лихорадка, выраженное недомогание) препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью. Пациентам с нарушением функции почек дозу корректируют.

¶Хранение

Суппозитории хранят в оригинальной упаковке при температуре, указанной производителем (обычно в прохладном месте, часто не выше 25 °C или в холодильнике), поскольку жировая основа чувствительна к нагреванию. При размягчении суппозитория перед применением его охлаждают, не нарушая целостности упаковки.