Месалазин: препарат 5-аминосалициловой кислоты¶

Месалазин (международное непатентованное наименование; торговые названия — Пентаса, Салофальк, Асакол и другие) — противовоспалительный препарат из группы аминосалицилатов, применяемый преимущественно для лечения воспалительных заболеваний кишечника. Лекарственная форма «таблетки 500 мг» содержит 500 мг месалазина в виде кишечнорастворимой или пролонгированной формы и относится к рецептурным средствам.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активное вещество — месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК). Это производное салициловой кислоты, лишённое сульфаниламидной части, характерной для сульфасалазина. Терапевтический эффект реализуется преимущественно местно, в просвете кишечника и в слизистой оболочке: препарат ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, подавляет активность липооксигеназы, снижает миграцию нейтрофилов и продукцию свободных радикалов. Результат — уменьшение воспаления, отёка и изъязвления слизистой оболочки толстой кишки.

Системная биодоступность низкая: значительная часть препарата действует в кишечнике, а всосавшаяся часть быстро метаболизируется в ацетил-5-АСК и выводится почками.

¶Формы выпуска и дозировка 500 мг

Месалазин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой (высвобождение в дистальных отделах тонкой и в толстой кишке);
• таблетки пролонгированного действия;
• гранулы, суппозитории, ректальные суспензии и клизмы.

Таблетки 500 мг — одна из распространённых дозировок для приёма внутрь. Режим дозирования подбирает врач индивидуально, в зависимости от заболевания, степени активности процесса и переносимости. Таблетки обычно принимают после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды, чтобы обеспечить правильное высвобождение действующего вещества в кишечнике.

¶Показания к применению

Основные показания:

• язвенный колит (лёгкой и средней степени тяжести), в том числе поддержание ремиссии;
• болезнь Крона (в ряде случаев, при поражении толстой кишки);
• профилактика рецидивов воспалительных заболеваний кишечника.

Препарат не предназначен для купирования острых приступов тяжёлой формы без назначения врача.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к салицилатам и компонентам препарата;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения свёртываемости крови;
• детский возраст (для части форм — до определённого возраста, устанавливаемого инструкцией);
• последние недели беременности и период грудного вскармливания (по решению врача).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возможны со стороны разных систем:

• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боли в животе, метеоризм, редко — панкреатит;
• центральная нервная система: головная боль, головокружение;
• кожные реакции: сыпь, зуд;
• лабораторные изменения: повышение уровня печёночных ферментов, изменения показателей крови;
• редко — интерстициальный нефрит, миокардит, перикардит, аллергические реакции.

При появлении выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют функцию печени и почек, а также картину крови. Пациентам с нарушениями этих органов требуется осторожность и коррекция дозы. Препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. Совместный приём с другими салицилатами и некоторыми лекарствами требует согласования с врачом.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов (например, варфарина), повышая риск кровотечений. Возможно взаимодействие с некоторыми противовоспалительными и иммуносупрессивными средствами. Одновременное применение с препаратами, влияющими на кислотность желудка, может изменять высвобождение действующего вещества из таблеток с кишечнорастворимой оболочкой.

¶Хранение и отпуск из аптек

Препарат отпускается по рецепту. Хранят в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте, при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Срок годности устанавливается для каждой конкретной упаковки; по его истечении применение недопустимо.

¶Место в терапии

Месалазин остаётся одним из базовых средств поддержания ремиссии при язвенном колите и широко применяется в гастроэнтерологической практике. Дозировка 500 мг позволяет гибко подбирать схему приёма. Самостоятельное изменение дозы или отмена препарата не рекомендуются: решение о терапии принимает врач с учётом индивидуальных показателей пациента.