Мемантин: применение и свойства препарата¶

Мемантин — лекарственное средство из группы антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения деменции средней и тяжёлой степени, в частности болезни Альцгеймера. Выпускается в виде таблеток, капель и раствора для приёма внутрь. В России одним из распространённых торговых наименований препарата является «Мемантин Велфарм» — воспроизведённый (дженериковый) лекарственный препарат, производимый компанией «Велфарм».

¶Общие сведения

Мемантин относится к средствам, влияющим на глутаматергическую систему мозга. Его международное непатентованное наименование (МНН) — мемантин (memantine). Препарат был синтезирован в 1960-х годах, однако его применение при деменции началось значительно позже — в 1990-х и 2000-х годах, после подтверждения эффективности в клинических исследованиях.

«Мемантин Велфарм» — торговое наименование, под которым препарат зарегистрирован в Российской Федерации. Производитель — фармацевтическая компания «Велфарм» (ООО «Велфарм», Россия). Действующее вещество — мемантина гидрохлорид.

¶Механизм действия

Основной механизм действия мемантина связан с блокадой NMDA-рецепторов (рецепторов к N-метил-D-аспартату) — одного из подтипов глутаматных рецепторов центральной нервной системы.

При нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера, наблюдается избыточное высвобождение глутамата — основного возбуждающего нейромедиатора мозга. Чрезмерная активация NMDA-рецепторов приводит к избыточному поступлению ионов кальция внутрь нейронов, что запускает каскад патологических реакций и ведёт к гибели нервных клеток (так называемая эксайтотоксичность).

Мемантин является низкоаффинным, но потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов. Это означает, что он блокирует рецептор только при его патологической гиперактивации, не препятствуя нормальной физиологической передаче сигнала. Такое свойство отличает мемантин от других антагонистов NMDA и снижает риск побочных эффектов.

¶Показания к применению

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Кроме того, препарат может применяться при:

• сосудистой деменции;
• деменции при болезни Паркинсона (в отдельных случаях);
• некоторых формах когнитивных нарушений.

Решение о назначении принимает врач-невролог или психиатр. Препарат отпускается по рецепту.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мемантин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–8 часов. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Мемантин частично метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет в среднем 60–100 часов, что позволяет принимать препарат один-два раза в сутки. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Дозировка и режим приёма

Стандартная схема лечения предполагает постепенное увеличение дозы (титрование) для снижения риска побочных эффектов:

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью дозу уменьшают. Отмена препарата также проводится постепенно.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или бессонница;
• запор;
• повышение артериального давления;
• спутанность сознания.

Редко возможны судороги, тромбоз, панкреатит, психотические реакции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность, эпилепсию, беременность и период грудного вскармливания. С осторожностью применяют при тиреотоксикозе, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Мемантин следует с осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Не рекомендуется одновременный приём с амантадином и декстрометорфаном из-за риска усиления эффектов. При совместном применении с леводопой, дофаминергическими агонистами и антихолинергическими средствами возможно изменение их действия. Антациды и средства, изменяющие pH мочи, могут влиять на выведение мемантина.

¶Место в терапии деменции

Мемантин часто рассматривают как препарат второй линии или как дополнение к ингибиторам ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин). Комбинированная терапия может применяться у пациентов с умеренной и тяжёлой деменцией. Доказано, что мемантин умеренно замедляет прогрессирование когнитивных и функциональных нарушений, однако он не излечивает заболевание и не останавливает дегенеративный процесс полностью.

¶Воспроизведённые препараты

После истечения патентной защиты оригинального препарата на рынке появились многочисленные дженерики, в том числе российского производства. «Мемантин Велфарм» относится к таким воспроизведённым препаратам. Дженерики должны подтверждать биоэквивалентность оригинальному средству в рамках регистрационных процедур. Стоимость дженериков, как правило, ниже, что повышает доступность терапии.

¶Хранение и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде капель для приёма внутрь. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.