Мемантин Альфактив — лекарственный препарат¶

Мемантин Альфактив — торговое наименование лекарственного препарата на основе мемантина гидрохлорида, относящегося к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Применяется в неврологии и психиатрии преимущественно для терапии деменции альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. Выпускается российской фармацевтической компанией «Альфафарм» (ООО «Альтфарм») в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с различными дозировками действующего вещества.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет мемантина гидрохлорид — синтетическое производное адамантана. Мемантин был впервые синтезирован в 1960-х годах, а его нейропротективные свойства при болезни Альцгеймера начали изучаться в 1980–1990-е годы. В России мемантин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что регулирует его предельные отпускные цены.

Механизм действия связан с неконкурентным блокированием NMDA-рецепторов (рецепторов к N-метил-D-аспартату) в центральной нервной системе. При нейродегенеративных процессах наблюдается избыточное выделение глутамата, что приводит к чрезмерной активации этих рецепторов и так называемой эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов. Мемантин умеренно блокирует рецептор, снижая патологический приток ионов кальция в клетку, но сохраняя физиологическую нейротрансмиссию.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. Типичные дозировки:

Стандартная схема предполагает постепенное увеличение дозы (титрацию) на 5 мг с интервалом примерно в одну неделю, что позволяет снизить риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

¶Показания к применению

Основное показание — деменция альцгеймеровского типа средней и тяжёлой степени. В ряде случаев препарат используется при других формах деменции, а также при некоторых неврологических состояниях, однако такие назначения относятся к области клинического решения врача и не всегда входят в официально утверждённые инструкции.

Мемантин не излечивает заболевание и не останавливает дегенеративный процесс, но может умеренно замедлить нарастание когнитивных и функциональных нарушений, улучшить повседневную активность и поведенческие симптомы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь мемантин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–8 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, что и обеспечивает его центральное действие. Период полувыведения составляет порядка 60–100 часов, поэтому равновесная концентрация устанавливается медленно. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к мемантину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• эпилепсия и склонность к судорожным приступам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (безопасность не установлена).

С осторожностью препарат назначают при тиреотоксикозе, инфаркте миокарда в анамнезе, сердечной недостаточности, а также пациентам, управляющим транспортными средствами.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале терапии и при быстром повышении дозы. Наиболее частые:

• головокружение, головная боль;
• сонливость или, напротив, бессонница;
• тревожность, спутанность сознания;
• запор, тошнота;
• повышение артериального давления;
• редко — судороги, тромбоз, панцитопения.

При появлении выраженных симптомов требуется консультация врача и, возможно, коррекция дозы.

¶Лекарственные взаимодействия

Мемантин может усиливать действие других средств, влияющих на центральную нервную систему: леводопы, дофаминергических агонистов, антихолинергических препаратов. Одновременный приём с амантадином повышает риск психоза. Антациды и средства, изменяющие pH мочи, способны влиять на выведение мемантина. Сочетание с варфарином требует контроля МНО.

¶Аналоги и позиционирование на рынке

Мемантин представлен на фармацевтическом рынке под множеством торговых наименований: Акатинол Мемантин, Мемантин Канон, Мемантин СЗ, Марукса, Нооджерон и другие. «Мемантин Альфактив» относится к числу дженериков и занимает нишу доступных по цене воспроизведённых препаратов. Различия между оригинальным средством и дженериками касаются в основном вспомогательных веществ и технологии производства, тогда как действующее вещество и его дозировка совпадают.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой серии и указывается на упаковке.

¶Значение и ограничения терапии

Мемантин остаётся одним из немногих препаратов, одобренных для терапии умеренной и тяжёлой деменции альцгеймеровского типа. Его клиническая эффективность оценивается как умеренная: метаанализы показывают небольшое, но статистически значимое улучшение когнитивных шкал и повседневного функционирования по сравнению с плацебо. Препарат не заменяет уход, когнитивную стимуляцию и социальную поддержку пациентов. Назначение и контроль терапии должны осуществляться врачом-неврологом или психиатром.