Мелоксикам в форме мази и геля¶

Мелоксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) класса оксикамов, применяемое преимущественно в виде таблеток и инъекций при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Наряду с системными формами существуют местные лекарственные формы — гель и мазь, предназначенные для нанесения на кожу над поражённым суставом или мышцей. Именно местное применение мелоксикама вызывает наибольшее число вопросов, поскольку в ряде стран такие формы не зарегистрированы, а их терапевтическая эффективность оценивается ниже, чем у перорального приёма.

¶Общая характеристика

Мелоксикам относится к группе оксикамов — производных эноловой кислоты. Его механизм действия связан с обратимым угнетением фермента циклооксигеназы (ЦОГ), прежде всего ЦОГ-2, что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. Благодаря относительной селективности в отношении ЦОГ-2 системный мелоксикам реже повреждает слизистую оболочку желудка, чем неселективные НПВС, однако полностью этот риск не устраняется.

Местные формы (гель, крем, мазь) создавались с расчётом на то, что действующее вещество будет проникать через кожу в подлежащие ткани — суставную капсулу, синовиальную жидкость, мышцы — и оказывать локальный эффект при минимальной концентрации в плазме крови. Это должно было снизить риск системных нежелательных реакций.

¶Для чего применяется

Местные формы мелоксикама позиционируются для симптоматического облегчения боли и воспаления при следующих состояниях:

• остеоартрит (артроз) крупных и мелких суставов, в том числе коленного и плечевого;
• ревматоидный артрит и другие inflammatory-артропатии — как вспомогательное средство;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• боли в спине, включая люмбаго и дорсалгии;
• миалгии, тендиниты, бурситы, травмы мягких тканей (ушибы, растяжения);
• мышечные и суставные боли после физической нагрузки.

Основная цель применения — уменьшение боли и скованности в конкретной области, улучшение подвижности сустава. При этом мазь не устраняет причину заболевания и не влияет на его прогрессирование.

¶Фармакокинетика местных форм

Проникновение мелоксикама через кожу зависит от основы (гель проникает легче мази), площади нанесения, толщины рогового слоя и наличия окклюзионной повязки. Часть вещества всё же всасывается в системный кровоток, поэтому при длительном применении на больших участках кожи возможны системные эффекты. Максимальная концентрация в плазме при местном нанесении обычно в десятки раз ниже, чем при приёме таблетки, что считается главным преимуществом такой формы.

¶Регуляторный статус

Ситуация с местным мелоксикамом неоднородна. В России и ряде стран СНГ зарегистрированы гели и мази с мелоксикамом, отпускаемые по рецепту. В то же время в США и некоторых странах Евросоюза мелоксикам разрешён только для перорального и инъекционного применения, а трансдермальные формы на его основе не одобрены регуляторами. Это связано с недостаточной доказательной базой по проникновению вещества именно в синовиальную жидкость и с сомнениями в клинической значимости эффекта.

Для сравнения: местные формы диклофенака и кетопрофена имеют гораздо более широкую регистрацию и изучены лучше. Поэтому при выборе между ними врачи нередко отдают предпочтение именно этим препаратам.

¶Способ применения и меры предосторожности

Типичная схема: гель или мазь наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над болезненной областью 2–4 раза в сутки, слегка втирая, до 7–14 дней без консультации врача. После нанесения следует вымыть руки, если обрабатывались не кисти. Нельзя наносить средство на повреждённую кожу, раны, слизистые оболочки, в область глаз. Не рекомендуется применять под герметичную повязку без указания врача.

К общим противопоказаниям для НПВС относятся: повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим оксикамам, в том числе аспириновая астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении; выраженная почечная и печёночная недостаточность; беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания; детский возраст (для большинства форм — до 12–15 лет, в зависимости от инструкции). С осторожностью применяют у пожилых пациентов и при сердечно-сосудистых заболеваниях.

¶Нежелательные реакции

При местном применении чаще всего возникают кожные реакции: зуд, жжение, покраснение, сыпь, сухость, реже — фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к солнечному свету). При длительном нанесении на обширные участки возможны системные эффекты: диспепсия, головная боль, головокружение, отёки, повышение артериального давления. Аллергические реакции вплоть до ангионевротического отёка встречаются редко.

¶Место в терапии

Местные НПВС, включая мелоксикам, рассматриваются как средство первого шага при лёгкой и умеренной боли в суставах и мышцах, особенно когда системный приём нежелателен из-за сопутствующих заболеваний желудка, почек или сердца. Однако при выраженном болевом синдроме и активном воспалении их эффективность уступает таблеткам и инъекциям. Решение о применении той или иной формы принимает врач с учётом диагноза, сопутствующей патологии и регуляторного статуса препарата в конкретной стране.