Мелоксикам: дозы и применение таблеток¶

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, применяемый для симптоматического лечения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите. Выпускается преимущественно в форме таблетированных лекарственных форм для приёма внутрь, а также в виде растворов для инъекций, суппозиториев и суспензии. Отличительная особенность мелоксикама среди НПВП — селективное ингибирование циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что снижает риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными препаратами.

¶Фармакологические свойства

Мелоксикам избирательно блокирует фермент циклооксигеназу-2, участвующий в синтезе простагландинов, которые опосредуют воспаление, боль и отёк. В меньшей степени он влияет на ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и функцию тромбоцитов, чем объясняется его относительно благоприятный гастроинтестинальный профиль.

После приёма внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; пища не влияет на степень всасывания. Биодоступность составляет около 89 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 5–6 часов. Мелоксикам активно связывается с белками плазмы (более 99 %), метаболизируется в печени и выводится в основном через кишечник и почки. Период полувыведения — около 20 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Дозировка таблеток

Дозы мелоксикама подбираются индивидуально с учётом тяжести заболевания, возраста и сопутствующих факторов. Стандартные рекомендации для взрослых:

Таблетки принимают внутрь один раз в сутки во время еды, запивая водой. Для пациентов с повышенным риском побочных эффектов (пожилой возраст, язвенная болезнь в анамнезе, сопутствующая терапия антикоагулянтами) рекомендуют начинать с минимальной дозы 7,5 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозу можно увеличить до 15 мг, но не выше.

Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) и при диализе доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. При печёночной недостаточности средней и тяжёлой степени препарат противопоказан. Лицам старше 65 лет коррекция дозы обычно не требуется, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

¶Особые группы и ограничения

Мелоксикам не предназначен для детей и подростков до 16 лет — безопасность и эффективность в этой возрастной группе не установлены. При беременности применение препарата в третьем триместре запрещено из-за риска преждевременного закрытия артериального протока у плода; в первом и втором триместрах — только по строгим показаниям. В период грудного вскармливания мелоксикам противопоказан.

¶Передозировка

Симптомы передозировки НПВП включают тошноту, рвоту, боли в животе, головную боль, сонливость, в тяжёлых случаях — желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острую почечную недостаточность. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, приём активированного угля, при необходимости — форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи мелоксикама с белками плазмы.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются диспепсия, тошнота, диарея, головная боль и головокружение. Серьёзные нежелательные реакции включают язвы и кровотечения желудочно-кишечного тракта, повышение риска тромботических событий (инфаркт, инсульт) при длительном применении, задержку жидкости, повышение артериального давления, нарушение функции печени и почек. Риск возрастает при увеличении дозы и длительности терапии.

¶Взаимодействия

Мелоксикам усиливает эффект антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов и фибринолитиков, повышая риск кровотечений. Совместный приём с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах, не рекомендуется. Препарат может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств, повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. При сочетании с ингибиторами АПФ и диуретиками возрастает риск острой почечной недостаточности.

¶Сравнение с другими НПВП

По сравнению с неселективными НПВП (ибупрофен, диклофенак, напроксен) мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудка, однако уступает селективным ингибиторам ЦОГ-2 второго поколения (целекоксиб, эторикоксиб) по гастроинтестинальной безопасности. По анальгетическому и противовоспалительному действию сопоставим с диклофенаком и напроксеном при меньшей частоте диспепсии.

¶Формы выпуска и хранение

Таблетки мелоксикама выпускаются в дозировках 7,5 мг и 15 мг, а также в виде диспергируемых таблеток. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии следует оценить функцию почек и печени, а также риск сердечно-сосудистых осложнений. Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе может потребоваться одновременный приём ингибиторов протонной помпы. Длительное применение требует периодического контроля артериального давления, показателей крови и функции почек. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей») приём препарата необходимо немедленно прекратить и обратиться за медицинской помощью.