Мельдоний: свойства, применение и статус¶

Мельдоний — лекарственное средство, относящееся к классу кардиопротекторов и антигипоксантов, известное также под международным непатентованным наименованием милдронат. Химическое название — 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат дигидрат. Препарат применяется для коррекции энергетического метаболизма клеток, преимущественно в кардиологии и неврологии, а также используется в спортивной медицине как средство, повышающее выносливость. В ряде стран, включая Россию и государства постсоветского пространства, мельдоний зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат; в США и Западной Европе в качестве лекарства он не одобрен.

¶История и происхождение

Мельдоний был синтезирован в 1970-х годах в Латвии, в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР. Автором разработки считается латвийский химик Иварс Калвиньш. Первоначально соединение исследовалось как средство, способное влиять на обмен веществ в тканях при повышенных нагрузках. В 1976 году препарат был запатентован, а с 1980-х годов начал применяться в клинической практике в СССР, прежде всего в кардиологии и при реабилитации пациентов с ишемической болезнью сердца.

После распада Советского Союза производство и применение мельдония сохранилось преимущественно в Латвии, России, Белоруссии, Казахстане и других странах региона. В 2016 году препарат приобрёл широкую известность в связи с допинговым скандалом, когда Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций. Это решение вызвало значительный резонанс в спортивном мире и повлияло на судьбы ряда известных спортсменов.

¶Механизм действия

Фармакологическое действие мельдония основано на его структурном сходстве с гамма-бутиробетаином — предшественником карнитина. Препарат блокирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что приводит к снижению синтеза карнитина и замедлению транспорта жирных кислот в митохондрии. В условиях недостатка кислорода (ишемии) клетка переключается на более экономичный путь получения энергии — окисление глюкозы. Это снижает потребность миокарда в кислороде и уменьшает накопление токсичных продуктов обмена.

Кроме того, накопление гамма-бутиробетаина стимулирует выработку оксида азота, что способствует расширению сосудов и улучшению кровотока. Препарат также проявляет антиоксидантные свойства и способствует восстановлению энергетического баланса в тканях, подвергшихся гипоксии.

¶Формы выпуска и дозировки

Мельдоний выпускается в нескольких лекарственных формах:

Стандартные схемы приёма, согласно инструкциям производителей, предполагают дозировки от 500 до 1000 мг в сутки при приёме внутрь и до 500–1000 мг в сутки при парентеральном введении. Курс лечения обычно составляет от 4 до 6 недель, при необходимости повторяется после перерыва. Точная дозировка определяется врачом в зависимости от диагноза, возраста и состояния пациента.

¶Показания к применению

В официальных инструкциях препарата, зарегистрированных в странах СНГ, перечислены следующие основные показания:

• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию и инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• кардиалгия на фоне дистрофических изменений миокарда;
• нарушения мозгового кровообращения, в том числе ишемический инсульт;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• снижение работоспособности и повышенные физические нагрузки;
• абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
• диабетическая ретинопатия.

Препарат не предназначен для самолечения и отпускается по рецепту. Перед началом приёма требуется консультация специалиста, поскольку существуют противопоказания и ограничения.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся повышенное внутричерепное давление, вызванное нарушением венозного оттока, а также тяжёлые нарушения функции печени и почек. Препарат не применяется при беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей до 18 лет из-за недостатка данных о безопасности.

Возможные побочные реакции включают:

• диспептические явления (тошнота, сухость во рту, изжога);
• тахикардию и изменения артериального давления;
• возбуждение, бессонницу, головные боли;
• аллергические реакции в виде кожной сыпи и зуда.

В большинстве случаев побочные эффекты выражены слабо и проходят при снижении дозы или отмене препарата.

¶Допинговый статус

В 2016 году мельдоний был включён WADA в список запрещённых субстанций класса S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). Запрет вступил в силу 1 января 2016 года. Это привело к дисквалификациям ряда спортсменов, в том числе российских теннисистки Марии Шараповой и пловца Юлии Ефимовой. Позднее WADA опубликовало данные о сроках выведения препарата из организма, что позволило пересмотреть некоторые дела. В 2016 году ряд спортсменов был оправдан в связи с доказанным отсутствием намерения нарушить правила.

Спорность ситуации заключалась в том, что мельдоний длительное время не считался допингом и свободно применялся в восточноевропейской спортивной практике. После включения в запрещённый список его использование в спорте стало основанием для санкций.

¶Правовой статус в разных странах

В США мельдоний доступен как биологически активная добавка, однако не имеет статуса лекарственного средства. В Европейском союзе отношение к препарату различается: в некоторых странах он не зарегистрирован вовсе, в других может продаваться как БАД.

¶Научные исследования и дискуссии

Эффективность мельдония остаётся предметом научной дискуссии. Ряд исследований, проведённых в странах Восточной Европы, указывает на положительное влияние препарата на переносимость физических нагрузок и восстановление после ишемии. В то же время систематические обзоры, выполненные независимыми исследовательскими группами, отмечают недостаток крупных рандомизированных контролируемых испытаний и методологические ограничения существующих работ. Это затрудняет однозначную оценку клинической эффективности препарата с позиций доказательной медицины.