Мелатонин как лекарственное средство¶

Мелатонин — синтетический аналог естественного гормона шишковидной железы (эпифиза), выпускаемый в форме таблеток, капсул и растворов и применяемый преимущественно для нормализации нарушений сна. Как лекарственное средство относится к группе снотворных и седативных препаратов, а также к регуляторам циркадных ритмов. В ряде стран отпускается по рецепту, в России значительная часть препаратов мелатонина доступна без рецепта.

¶Общие сведения

Мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) вырабатывается эпифизом из серотонина; его синтез зависит от освещённости и подчиняется суточному циклу. В лекарственной форме используется синтетическое вещество, идентичное природному. Препарат не является снотворным в строгом смысле: он не «выключает» сознание, а смещает биологические часы и облегчает засыпание при нарушении естественного ритма.

Основные торговые наименования содержат мелатонин в дозировках от 1 до 10 мг. Формы выпуска: таблетки, таблетки пролонгированного действия, капсулы, жевательные пастилки, растворы для приёма внутрь.

¶Показания к применению

Инструкция к препаратам мелатонина обычно указывает следующие состояния:

• нарушения сна, связанные со сменой часовых поясов (джетлаг);
• расстройства засыпания у людей со сменным графиком работы;
• бессонница, в том числе у лиц старшего возраста со сниженной выработкой собственного гормона;
• нарушения циркадного ритма у слепых пациентов;
• в составе комплексной терапии — некоторые формы головной боли и тревожных состояний (по назначению врача).

В педиатрии применение ограничено и допускается только по назначению специалиста, чаще при расстройствах сна у детей с нарушениями развития.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых — 1–5 мг за 30–60 минут до сна. При джетлаге препарат принимают в первый день прибытия в вечернее время по местному часовому поясу. Максимальная суточная доза, указываемая в инструкциях, обычно не превышает 10 мг. Длительность приёма без консультации врача, как правило, ограничивается несколькими неделями.

Таблетки пролонгированного действия рассчитаны на постепенное высвобождение вещества в течение ночи и применяются при частых ночных пробуждениях. Дозировка подбирается индивидуально; у пожилых пациентов и при нарушениях функции печени и почек начальные дозы снижают.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с рецепторами MT1 и MT2 в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — главном «водителе ритма» организма. Активация MT1 способствует снижению возбудимости нейронов и наступлению сна, MT2 участвует в сдвиге фазы циркадного ритма. Препарат не влияет на структуру сна так, как барбитураты или бензодиазепины, и не вызывает выраженного привыкания.

Вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, период полувыведения составляет около 40–50 минут (у пролонгированных форм — дольше). Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, аутоиммунные заболевания, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (кроме особых случаев). Не рекомендуется сочетать с алкоголем и управлять транспортом сразу после приёма.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• дневная сонливость, снижение концентрации;
• раздражительность, тревожность;
• кожные реакции, отёки.

Большинство эффектов слабо выражены и проходят при снижении дозы или отмене препарата.

¶Взаимодействия

Мелатонин метаболизируется ферментами цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с лекарствами, влияющими на эти ферменты. Флувоксамин повышает концентрацию мелатонина в крови, что требует осторожности. Препарат усиливает действие седативных средств, транквилизаторов и алкоголя. Не рекомендуется одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами без контроля врача. У курильщиков метаболизм мелатонина ускоряется, что может снижать его эффективность.

¶Особые указания

При длительном приёме высоких доз данных о безопасности недостаточно; инструкции рекомендуют не превышать назначенные дозировки. Пациентам с эпилепсией, гормональными нарушениями и психическими расстройствами препарат назначают с осторожностью. При отсутствии эффекта в течение нескольких недель следует обратиться к врачу для уточнения причины бессонницы.

¶Отличие от биологически активных добавок

На рынке присутствуют как зарегистрированные лекарственные препараты мелатонина, так и биологически активные добавки (БАД). Лекарственные формы проходят контроль эффективности и безопасности, дозировка в них стандартизирована. БАД не требуют подтверждения клинической эффективности, и содержание действующего вещества в них может отличаться от заявленного. Инструкция к лекарственному препарату содержит полные сведения о показаниях, противопоказаниях и взаимодействиях, тогда как для добавок такая информация ограничена.

¶Хранение и отпуск

Препараты хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности составляет 2–3 года в зависимости от формы. Условия отпуска из аптек различаются: часть препаратов отпускается без рецепта, другие — по рецепту врача.