Мебендазол как противогельминтный препарат¶

Мебендазол — синтетический противогельминтный препарат широкого спектра действия, производное бензимидазола. Применяется в медицинской практике для лечения нематодозов и некоторых цестодозов у человека, а также в ветеринарии. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также суспензия и жевательные формы. Мебендазол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда государств и в типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению мебендазол представляет собой метиловый эфир (5-бензоил-1H-бензимидазол-2-ил)карбаминовой кислоты. Молекулярная масса составляет около 295,3 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, что определяет особенности его всасывания в желудочно-кишечном тракте: при приёме внутрь в системный кровоток попадает лишь небольшая часть дозы (порядка 5–10 %), тогда как основное количество остаётся в просвете кишечника. Именно это свойство делает препарат особенно эффективным против гельминтов, обитающих в кишечнике.

Механизм действия связан с нарушением полимеризации тубулина — белка, из которого построены микротрубочки клеток. Связываясь с тубулином, мебендазол блокирует образование микротрубочек в клетках гельминта. Это ведёт к нарушению транспорта глюкозы и других питательных веществ, истощению энергетических запасов, дегенерации клеток кишечного эпителия и тегумента паразита. В результате гельминт гибнет либо утрачивает способность к прикреплению и выводится из организма с калом. В отличие от ряда других антигельминтиков, мебендазол действует не только на взрослые особи, но и на личинки, а также на яйца некоторых видов гельминтов.

¶Показания к применению

Таблетки мебендазола назначают при следующих паразитарных заболеваниях:

• Энтеробиоз — вызван острицами (Enterobius vermicularis); наиболее частое показание, особенно у детей.
• Аскаридоз — инвазия круглыми червями Ascaris lumbricoides.
• Трихоцефалёз — поражение власоглавом (Trichuris trichiura).
• Анкилостомидозы — анкилостомоз и некатороз.
• Стронгилоидоз — вызван кишечной угрицей.
• Тениоз и тениаринхоз — инвазии, вызванные ленточными червями.
• Эхинококкоз и альвеококкоз — при длительном приёме в составе комплексной терапии, преимущественно в высоких дозах.
• Капилляриоз, трихинеллёз и некоторые другие редкие гельминтозы.

В ветеринарии мебендазол применяется для дегельминтизации сельскохозяйственных и домашних животных.

¶Режим дозирования

Дозировка зависит от вида возбудителя, возраста пациента и формы заболевания. При типичных кишечных нематодозах (энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомидоз) взрослым и детям старше двух лет обычно назначают однократно 100 мг. При трихоцефалёзе, стронгилоидозе и тениозах курс может продолжаться несколько дней. При эхинококкозе и альвеококкозе применяются значительно более высокие дозы (до 40–50 мг на килограмм массы тела в сутки) в течение длительного времени под контролем врача.

При энтеробиозе, учитывая высокую контагиозность остриц, лечение часто повторяют через две-три недели, а также проводят одновременную дегельминтизацию всех членов семьи и соблюдают гигиенические меры.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой; при приёме во время еды всасывание несколько увеличивается, что важно при лечении тканевых гельминтозов. При кишечных инвазиях, напротив, нет необходимости в повышении системной концентрации.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится при коротких курсах, поскольку системная экспозиция невелика. Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — боль в животе, тошнота, рвота, диарея;
• со стороны нервной системы — головокружение, головная боль, при длительном приёме высоких доз — обратимая нейтропения, повышение активности печёночных ферментов;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд;
• редко — выпадение волос, лихорадка.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам препарата, беременность (особенно первый триместр), детский возраст до двух лет (для некоторых форм), а также тяжёлые нарушения функции печени. При длительном приёме в высоких дозах требуется регулярный контроль формулы крови и печёночных показателей. Мебендазол не рекомендуется сочетать с некоторыми препаратами, в частности с метронидазолом и циметидином, из-за возможного усиления токсических эффектов.

¶История и место в терапии

Мебендазол был синтезирован в конце 1960-х — начале 1970-х годов в рамках исследований производных бензимидазола, показавших антигельминтную активность. Препарат вошёл в клиническую практику в 1970-е годы и с тех пор остаётся одним из базовых средств терапии кишечных гельминтозов. Его преимущества — широкий спектр действия, низкая системная токсичность при стандартных дозах, удобство однократного приёма и доступная стоимость. К недостаткам относят слабую эффективность в отношении некоторых тканевых паразитов при монотерапии, а также растущие данные о снижении чувствительности отдельных популяций гельминтов.

ВОЗ относит мебендазол к препаратам, применяемым в рамках массовых программ дегельминтизации в регионах с высокой распространённостью гельминтозов. В Российской Федерации препарат зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями и отпускается преимущественно по рецепту, хотя в некоторых странах доступен без рецепта.