Мази с индометацином¶

Мазь с индометацином — лекарственная форма для наружного применения, содержащая в качестве действующего вещества нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) индометацин. Относится к группе местных противовоспалительных и противоотёчных препаратов; выпускается в виде мазей, гелей и кремов, предназначенных для нанесения на кожу над очагом воспаления или травмы.

¶Действующее вещество

Индометацин — производное индолуксусной кислоты, синтезирован в 1963 году и стал одним из первых массовых НПВС. Его механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и отёка. Системное применение индометацина ограничено из-за частых побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, поэтому наружные формы рассматриваются как способ доставить препарат к тканям с минимальной системной нагрузкой.

При нанесении на кожу индометацин частично проникает через эпидермис и накапливается в подкожной клетчатке, мышцах, синовиальной жидкости и капсуле сустава. Биодоступность при наружном применении существенно ниже, чем при приёме внутрь, а концентрация в плазме крови остаётся незначительной, что снижает риск системных реакций.

¶Состав и формы выпуска

Типичная мазь содержит 1 %, 3 % или 5 % индометацина. Вспомогательные компоненты обеспечивают консистенцию и проникновение действующего вещества:

• жировая или эмульсионная основа (вазелин, ланолин, парафин, глицерин);
• растворители и усилители проникновения (диметилсульфоксид, пропиленгликоль, этанол);
• консерванты и эмульгаторы.

Гелевые формы обычно содержат 1–5 % индометацина и за счёт водно-спиртовой основы быстрее впитываются, не оставляя жирных следов. Мази на жировой основе действуют медленнее, но дольше удерживаются на коже. В отдельных странах выпускаются комбинированные препараты, где индометацин сочетается с другими компонентами.

¶Показания к применению

Наружные формы применяют при локальных воспалительных и болевых состояниях:

• растяжения, ушибы, миозиты, тендиниты, бурситы;
• остеоартрит крупных и мелких суставов, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит — как дополнение к системной терапии;
• люмбаго, ишиас, боли в спине мышечного происхождения;
• отёчность и болезненность после травм и физических перегрузок;
• невралгии, в том числе постгерпетические.

Препарат наносят 2–4 раза в сутки тонким слоем, слегка втирая в поражённую область; длительность курса обычно не превышает 7–14 дней без врачебного контроля.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к индометацину и другим НПВС, включая «аспириновую» астму;
• нарушение целостности кожных покровов, дерматиты, экзему, инфицированные раны в месте нанесения;
• беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 14 лет (для большинства форм);
• тяжёлые нарушения функции печени и почек, язвенную болезнь в активной фазе — с осторожностью при системной абсорбции.

Не рекомендуется наносить мазь на большие площади, под окклюзионные повязки и на слизистые оболочки. При длительном применении возможны местные реакции: жжение, зуд, покраснение, сыпь, сухость кожи; в редких случаях — фотосенсибилизация.

¶Взаимодействия и особые указания

Хотя системная абсорбция невелика, при нанесении на обширные участки возможно усиление действия антикоагулянтов, метотрексата, дигоксина и других препаратов, конкурирующих за связь с белками плазмы. Сочетание наружного индометацина с другими местными НПВС нецелесообразно из-за суммирования раздражающего действия на кожу.

Пациентам с сопутствующей терапией пероральными НПВС следует учитывать возможное суммарное влияние на желудочно-кишечный тракт. При появлении выраженных местных реакций применение прекращают.

¶Место среди наружных НПВС

Наружные формы индометацина конкурируют с гелями и мазями на основе диклофенака, ибупрофена, кетопрофена, нимесулида и пироксикама. Диклофенак и кетопрофен чаще выбирают из-за лучшей переносимости и доказанной эффективности при мышечно-скелетных болях; индометацин применяется реже, преимущественно при недостаточном ответе на другие местные НПВС. По силе противовоспалительного действия индометацин сопоставим с диклофенаком, но уступает ему по профилю безопасности при системном приёме.

В клинических рекомендациях наружные НПВС рассматриваются как средство первой линии при острой боли в нижней части спины и при обострениях остеоартрита коленного сустава, однако индометацин в этих схемах упоминается реже, чем диклофенак.

¶Ассортимент и регулирование

В России и странах СНГ мазь индометацина выпускается под международным непатентованным наименованием, а также входит в состав некоторых комбинированных средств. Препарат отпускается по рецепту либо как безрецептурное средство — в зависимости от концентрации и национального законодательства. В ряде государств наружные формы индометацина зарегистрированы как рецептурные из-за риска системных эффектов при нанесении на большие площади.

Хранение — в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C; срок годности большинства форм составляет 2–3 года.