Лозартан-ТАД — антигипертензивный препарат¶

Лозартан-ТАД — торговое наименование лекарственного препарата на основе лозартана калия, относящегося к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и снижения риска сердечно-сосудистых осложнений. Препарат производится рядом фармацевтических компаний; в странах постсоветского пространства данное наименование встречается как воспроизведённый (дженерический) лекарственный препарат.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет лозартан калия — синтетическое непептидное соединение, являющееся селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II подтипа AT₁. Молекулярная масса лозартана калия составляет около 461 г/моль. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях. В организме оно подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита — карбоксиловой кислоты EXP3174, которая по своей гипотензивной активности в 10–40 раз превосходит исходное соединение.

Лозартан был синтезирован в конце 1980-х годов и стал первым представителем класса БРА, одобренным для клинического применения. Оригинальный препарат появился на рынке в 1995 году. После истечения патентной защиты было налажено производство множества дженериков, к числу которых относится и рассматриваемое торговое наименование.

¶Механизм действия

Ангиотензин II — ключевой эффектор ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), вызывающий вазоконстрикцию, задержку натрия и воды, а также стимулирующий секрецию альдостерона и рост гладкомышечных клеток. Лозартан блокирует AT₁-рецепторы, препятствуя связыванию с ними ангиотензина II. В результате происходит:

• расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сопротивления;
• уменьшение секреции альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• снижение артериального давления без рефлекторной тахикардии;
• уменьшение гипертрофии миокарда и фиброзных изменений в сосудистой стенке.

В отличие от ингибиторов АПФ, лозартан не влияет на обмен брадикинина, поэтому реже вызывает сухой кашель — характерный побочный эффект ИАПФ.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

Препарат назначается взрослым; для детей показания ограничены и определяются индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к лозартану, при беременности (особенно во II и III триместрах из-за риска фетотоксичности), в период грудного вскармливания, при тяжёлых нарушениях функции печени, а также у пациентов с наследственным ангионевротическим отёком в анамнезе. С осторожностью применяют при стенозе почечных артерий, гиповолемии, гиперкалиемии.

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, слабость, гиперкалиемия, умеренное повышение уровня трансаминаз, редко — ангионевротический отёк, рабдомиолиз, нарушения функции почек. При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими добавками возрастает риск гиперкалиемии.

¶Дозировка и форма выпуска

Стандартная начальная доза для взрослых при артериальной гипертензии составляет 50 мг один раз в сутки; при недостаточном эффекте она может быть увеличена до 100 мг в сутки. При сердечной недостаточности начинают с 12,5 мг с постепенным повышением. Таблетки выпускаются в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Кратность приёма и длительность курса определяет врач; самостоятельная коррекция дозы недопустима.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 33 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа, активного метаболита — через 3–4 часа. Период полувыведения лозартана — около 2 часов, метаболита — 6–9 часов. Выводится преимущественно с мочой и желчью. При циррозе печени концентрация препарата в плазме заметно повышается, что требует осторожности.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется контролировать уровень калия, креатинина и артериальное давление. При дегидратации или длительной диарее возможна выраженная гипотензия. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом эффективность препарата обычно низкая. Совместный приём с нестероидными противовоспалительными средствами может ослаблять гипотензивный эффект и повышать риск почечной недостаточности.

¶Место в терапии

Лозартан-ТАД относится к доступному сегменту антигипертензивных средств. БРА в целом хорошо переносятся и часто назначаются пациентам, у которых ИАПФ вызывают кашель. Однако при выборе конкретного препарата учитывают сопутствующие заболевания, совместимость с другими лекарствами и индивидуальную переносимость. Любые решения о назначении, замене или отмене препарата принимает медицинский специалист.