Лоратадин как антигистаминный препарат¶

Лоратадин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения, применяемое для устранения симптомов аллергических реакций. Относится к антигистаминным препаратам длительного действия, не вызывающим выраженной сонливости. Выпускается в форме таблеток, сиропа и суспензии; во многих странах доступен без рецепта. Международное непатентованное наименование — лоратадин; торговые названия включают Кларитин, Лорагексал, Кларисенс и другие.

¶История и происхождение

Лоратадин был синтезирован в 1981 году в лабораториях американской фармацевтической компании Schering-Plough. Препарат стал одним из первых представителей так называемых неседативных антигистаминных средств второго поколения, пришедших на смену димедролу, хлорфенирамину и другим препаратам первого поколения, которые часто вызывали сонливость и снижение внимания.

В 1988 году лоратадин был одобрен для медицинского применения в США под торговым названием Кларитин, а в 1993 году — в России. После истечения патентной защиты в начале 2000-х годов появилось множество дженериков, и препарат стал одним из самых распространённых антигистаминных средств в мире.

¶Химическая структура и механизм действия

По химическому строению лоратадин представляет собой производное пиперидина; его молекулярная формула — C₂₂H₂₃ClN₂O₂. Вещество плохо растворимо в воде, хорошо — в органических растворителях.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биологически активное вещество, высвобождающееся из тучных клеток при аллергической реакции; он вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, чихание и спазм гладкой мускулатуры бронхов. Лоратадин связывается с рецепторами и препятствует этим эффектам.

Ключевая особенность препарата — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому он почти не угнетает центральную нервную систему и не вызывает сонливости в терапевтических дозах.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–1,5 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, превращаясь в активный метаболит дезлоратадин, который и обеспечивает основную часть противоаллергического эффекта.

Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом. У пациентов с нарушениями функции печени и почек выведение замедляется, что требует корректировки режима дозирования.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению лоратадина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• псевдоаллергические реакции и некоторые формы отёка.

Препарат применяется у взрослых и детей; для детей старше двух лет существуют сироп и суспензия, для детей от трёх лет — таблетки.

¶Дозировка и формы выпуска

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг назначают 5 мг в сутки, при массе более 30 кг — 10 мг.

Длительность приёма зависит от характера аллергии: при сезонном рините — курсами в период цветения, при хронической крапивнице — длительно по назначению врача.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин относится к препаратам с благоприятным профилем безопасности. В клинических исследованиях частота побочных эффектов при применении в рекомендуемых дозах была сопоставима с плацебо.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, утомляемость;
• сухость во рту;
• повышенный аппетит;
• в редких случаях — тахикардия, нарушения сна.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, детский возраст до двух лет, период грудного вскармливания. При беременности препарат применяют только при наличии строгих показаний. С осторожностью назначают при тяжёлых заболеваниях печени.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Лоратадин относится ко второму поколению антигистаминных средств наряду с цетиризином, фексофенадином и эбастином. Его активный метаболит дезлоратадин выделен в отдельный препарат (торговое название Эриус), обладающий более высокой селективностью.

По сравнению с препаратами первого поколения лоратадин практически не вызывает седативного эффекта и не усиливает действие алкоголя и снотворных в обычных дозах. Это делает его удобным для применения у водителей, студентов и людей, чья работа требует концентрации внимания.

В то же время при превышении рекомендованных доз возможно появление сонливости, поэтому соблюдение инструкции обязательно. Взаимодействие с ингибиторами фермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, эритромицином) может повышать концентрацию препарата в крови.

¶Значение и распространённость

Лоратадин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко применяется в амбулаторной практике. Благодаря доступной цене, безрецептурному отпуску и низкой частоте побочных эффектов он остаётся одним из наиболее востребованных средств для лечения аллергии. Ежегодно в мире выпускаются миллионы упаковок препарата под десятками торговых наименований.