Лоратадин и эзлор: сравнение антигистаминных¶

Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина, применяемый для лечения аллергических заболеваний. Эзлор — торговое наименование лекарственного средства, действующим веществом которого является дезлоратадин, активный метаболит лоратадина. Оба препарата относятся к одной фармакологической группе и применяются при сходных показаниях, однако различаются по химической структуре, метаболизму и скорости наступления эффекта.

¶Химическая природа и связь веществ

Лоратадин представляет собой трициклическое соединение (производное пиперидина). После приёма внутрь он метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и в значительной степени превращается в активный метаболит — дезлоратадин (дезкарбоэтоксилоратадин). Именно дезлоратадин обеспечивает основную часть антигистаминного действия.

Дезлоратадин, в свою очередь, выпускается как самостоятельное лекарственное средство. Эзлор — одно из торговых названий дезлоратадина наряду с другими брендами. Таким образом, связь между препаратами прямая: лоратадин является пролекарством по отношению к дезлоратадину, то есть в организме превращается в него.

¶Механизм действия

Оба вещества блокируют H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях, что уменьшает проявления аллергической реакции: зуд, отёк, гиперемию, ринорею, чихание.

Ключевое отличие: дезлоратадин связывается с рецепторами примерно в 2,5–4 раза активнее, чем лоратадин, поскольку является уже готовой активной формой. Лоратадину для проявления эффекта требуется пройти метаболическую активацию в печени.

Оба препарата плохо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывают минимальную сонливость по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶Фармакокинетика и скорость действия

Дезлоратадин начинает действовать быстрее, поскольку не требует превращения. Его период полувыведения больше, что обеспечивает стабильную концентрацию в крови при однократном приёме. Метаболизм дезлоратадина в меньшей степени зависит от ферментов печени, что важно для пациентов с нарушениями функции печени.

¶Показания к применению

Оба препарата применяются при:

• аллергическом рините (сезонном и круглогодичном);
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• аллергических дерматозах, сопровождающихся зудом;
• симптомах аллергии на укусы насекомых;
• в комплексной терапии бронхиальной астмы аллергической природы.

Различия в показаниях незначительны. Дезлоратадин чаще позиционируется как средство для более быстрого купирования симптомов.

¶Формы выпуска

Лоратадин выпускается в виде таблеток (10 мг), сиропа и суспензии для детей. Дезлоратадин (Эзлор) — преимущественно в таблетках 5 мг, а также в форме сиропа. Существуют комбинированные препараты, где дезлоратадин сочетается с другими действующими веществами.

¶Возрастные ограничения

Лоратадин разрешён детям с 2 лет (в форме сиропа — иногда с 2–3 лет), таблетки — обычно с 3 лет. Дезлоратадин в таблетированной форме разрешён с 12 лет, сироп — с 1–2 лет в зависимости от производителя и страны регистрации. Это различие важно при выборе препарата для педиатрической практики.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций у обоих средств схож:

• головная боль;
• сухость во рту;
• повышенная утомляемость;
• редко — сонливость, тахикардия, диспепсия.

Частота побочных эффектов при применении дезлоратадина в клинических исследованиях была сопоставима с плацебо. Лоратадин также характеризуется низкой частотой нежелательных реакций, однако у отдельных пациентов возможна индивидуальная непереносимость.

¶Взаимодействия

Лоратадин метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация может повышаться при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Дезлоратадин в меньшей степени подвержен таким взаимодействиям, что делает его предпочтительным при полипрагмазии.

¶Что выбрать

Выбор между лоратадином и дезлоратадином (Эзлором) определяется несколькими факторами:

1. Скорость наступления эффекта. Дезлоратадин действует быстрее, что важно при острых аллергических реакциях.
2. Стоимость. Лоратадин, как правило, дешевле, поскольку является дженериком с давно истёкшей патентной защитой.
3. Возраст пациента. Для детей младшего возраста чаще выбирают лоратадин.
4. Состояние печени. При печёночной недостаточности дезлоратадин предпочтительнее.
5. Сопутствующая терапия. При приёме множества препаратов дезлоратадин имеет меньше лекарственных взаимодействий.

Оба средства относятся к безрецептурному отпуску во многих странах, однако решение о применении целесообразно согласовывать с врачом, особенно при хронических заболеваниях и беременности.

¶Место в клинической практике

Лоратадин остаётся одним из наиболее назначаемых антигистаминных препаратов благодаря доступности и доказанной эффективности. Дезлоратадин (Эзлор) занимает нишу средств с более быстрым и предсказуемым действием. Оба вещества включены в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и крапивницы в качестве препаратов первой линии.

Сравнительные исследования показывают, что при длительном приёме клиническая эффективность обоих средств сопоставима, а различия касаются главным образом фармакокинетических характеристик и индивидуальной переносимости.