Лопирел 75: инструкция по применению¶

Лопирел 75 — торговое наименование лекарственного препарата на основе клопидогрела, антиагреганта, применяемого для профилактики тромботических осложнений. Цифра 75 в названии обозначает дозировку действующего вещества — 75 мг в одной таблетке. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и относится к группе ингибиторов агрегации тромбоцитов. Инструкция по применению — официальный документ, регламентирующий показания, дозы, ограничения и меры предосторожности при использовании лекарства.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество — клопидогрела гидросульфат в количестве, эквивалентном 75 мг клопидогрела. Вспомогательные компоненты включают лактозу, целлюлозу, крахмал, макрогол и другие формообразующие вещества; оболочка содержит красители и плёнкообразующие агенты. Таблетки обычно круглые, двояковыпуклые, розового или розово-жёлтого цвета. Выпускаются в блистерах и картонных упаковках по 14, 28 или 30 штук.

¶Фармакологическое действие

Клопидогрел — пролекарство: после приёма внутрь он метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 и превращается в активный метаболит. Последний необратимо блокирует рецепторы P2Y12 на поверхности тромбоцитов, препятствуя связыванию с ними аденозиндифосфата. Это подавляет активацию и агрегацию тромбоцитов, а также тормозит рост уже сформировавшегося тромба. Поскольку связывание необратимо, восстановление функции тромбоцитов происходит лишь по мере образования новых клеток — в течение примерно 7–10 дней после отмены препарата.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат назначают в следующих ситуациях:

• профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром без подъёма сегмента ST и с подъёмом ST — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой;
• профилактика тромбозов после установки коронарных стентов, в том числе при чрескожных коронарных вмешательствах;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны антикоагулянты прямого действия.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время суток. Стандартная поддерживающая доза для взрослых — 75 мг один раз в день. При остром коронарном синдроме лечение часто начинают с нагрузочной дозы 300 мг (реже 600 мг), после чего переходят на ежедневный приём 75 мг. Длительность терапии определяется врачом индивидуально: при стентировании она может составлять от нескольких месяцев до года и более. Таблетки не следует дробить или разжёвывать, если иное не предписано специалистом.

¶Противопоказания

Инструкция относит к противопоказаниям:

• повышенную чувствительность к клопидогрелу или вспомогательным компонентам;
• активное кровотечение, например внутричерепное или желудочно-кишечное;
• тяжёлую печёночную недостаточность;
• острую фазу геморрагического инсульта;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
• наследственную непереносимость лактозы (из-за входящей в состав лактозы).

¶Особые указания и меры предосторожности

При терапии повышается риск кровотечений, поэтому требуется настороженность при травмах, хирургических вмешательствах и одновременном приёме других средств, влияющих на свёртываемость. За 5–7 дней до плановой операции препарат обычно отменяют. С осторожностью применяют при почечной и печёночной недостаточности, при склонности к кровотечениям, у пациентов пожилого возраста. Во время лечения рекомендуется контроль картины крови, особенно при длительном приёме.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Сочетание с нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами и другими антиагрегантами усиливает риск кровотечений. Ингибиторы протонной помпы (в частности, омепразол) могут снижать активацию клопидогрела и ослаблять его эффект. Некоторые противогрибковые и противосудорожные препараты, напротив, влияют на метаболизм клопидогрела. Любые комбинации следует согласовывать с врачом.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, подкожные гематомы), диарея, боль в животе, диспепсия. Реже возникают тромбоцитопения, лейкопения, аллергические реакции, головная боль и головокружение. В единичных случаях возможны тяжёлые состояния — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, тяжёлые кровотечения. При появлении признаков кровотечения или необычных симптомов необходимо обратиться за медицинской помощью.

¶Передозировка и условия хранения

Специфического антидота не существует; при передозировке проводят симптоматическую терапию, при необходимости — переливание тромбоцитарной массы. Хранят препарат при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо. Отпускается по рецепту врача.

¶Особенности и аналоги

На рынке присутствуют дженерики клопидогрела под различными торговыми названиями, а также комбинированные препараты, содержащие клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту. Перед заменой одного средства другим требуется консультация специалиста, поскольку биоэквивалентность и вспомогательные компоненты могут различаться. Инструкция конкретного производителя является основным документом, которым следует руководствоваться при применении.