Лизамитол — антибиотик группы макролидов¶

Лизамитол — торговое наименование лекарственного препарата на основе рокситромицина, полусинтетического антибиотика из группы макролидов. Применяется в клинической практике для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и урогенитального тракта. Действующее вещество подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет рокситромицин — 14-членный макролидный антибиотик, получаемый полусинтетическим путём из эритромицина. По химическому строению он близок к эритромицину, но отличается наличием дополнительной оксимной группировки в макролактоновом кольце, что придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает всасывание при пероральном приёме.

Механизм действия обратимый и бактериостатический: молекула антибиотика обратимо связывается с доменом V 50S-субъединицы рибосомы и блокирует транслокацию пептидил-тРНК, а также препятствует сборке инициационного комплекса. В результате нарушается синтез белка и замедляется размножение микроорганизмов. В высоких концентрациях в отношении особо чувствительных штаммов может проявляться бактерицидный эффект.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• внутриклеточные возбудители — Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis;
• анаэробы полости рта, а также возбудители токсоплазмоза и ряда других инфекций.

Препарат неактивен в отношении большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa, энтеробактерий и метициллинрезистентных стафилококков.

¶Фармакокинетика

Рокзитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–2 часа после приёма. Вещество обладает высокой липофильностью, благодаря чему проникает в ткани и создаёт концентрации, превышающие плазменные, в лёгких, миндалинах, предстательной железе, коже и мягких тканях. Связывание с белками плазмы составляет около 85–95 %.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и частично с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет примерно 10–12 часов, что позволяет назначать препарат один или два раза в сутки.

¶Показания к применению

Лизамитол назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к рокситромицину возбудителями:

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (обычно с 12 лет либо с учётом массы тела), что зависит от конкретной лекарственной формы и рекомендаций производителя.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями служат повышенная чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени, период лактации. При беременности применение возможно только по строгим показаниям.

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боли в животе, реже — рвота. Возможны головная боль, головокружение, кожные аллергические реакции. В редких случаях отмечаются повышение активности печёночных ферментов, холестатический гепатит, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

¶Взаимодействия и особые указания

Как и другие макролиды, рокситромицин является ингибитором изоферментов цитохрома P450 (в частности CYP3A4), поэтому может повышать концентрацию одновременно принимаемых лекарств — антикоагулянтов непрямого действия, теофиллина, карбамазепина, некоторых статинов, циклоспорина. Совместное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск нарушений ритма.

Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, поскольку они снижают всасывание антибиотика. При длительной терапии требуется контроль функции печени.

¶Место в группе макролидов

Рокситромицин относится ко второму поколению макролидов наряду с кларитромицином и азитромицином. По сравнению с эритромицином он лучше переносится, реже вызывает желудочно-кишечные расстройства и обладает более удобным режимом дозирования. В то же время по широте спектра и продолжительности действия он уступает азитромицину, что влияет на выбор препарата в клинической практике.

В ряде стран рокситромицин зарегистрирован под разными торговыми названиями, а его доступность на фармацевтическом рынке зависит от национальных регуляторных решений. Отпускается по рецепту врача; бесконтрольное применение антибиотиков способствует росту резистентности микроорганизмов и затрудняет лечение инфекций.