Левоцетиризин: инструкция и применение у взрослых¶

Левоцетиризин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина. Относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов и применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, чаще всего по 5 мг, а также в виде капель для приёма внутрь. Отпускается из аптек по рецепту врача.

¶Общие сведения

Действующее вещество — левоцетиризина дигидрохлорид. Таблетка 5 мг содержит 5 мг левоцетиризина в пересчёте на основание. Препарат был разработан как более активный и лучше переносимый вариант цетиризина: левоцетиризин связывается с H1-рецепторами примерно в два раза активнее, чем правовращающий изомер, что позволяет применять его в половинной дозе при сопоставимом эффекте.

Механизм действия основан на блокировании H1-гистаминовых рецепторов в гладких мышцах сосудов, бронхов и в окончаниях чувствительных нервов. Это снижает проницаемость капилляров, уменьшает отёк тканей, зуд и расширение сосудов, возникающие при выбросе гистамина в ходе аллергической реакции.

¶Показания к применению

У взрослых и подростков старше 6 лет препарат применяется при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение);
• аллергическом конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической;
• кожном зуде аллергического происхождения;
• отёке Квинке в составе комплексной терапии;
• симптомах аллергии при поллинозе.

¶Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Предпочтительно принимать препарат вечером, поскольку он может вызывать сонливость.

Для пациентов с нарушениями функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

При печёночной недостаточности без сопутствующего нарушения функции почек коррекция дозы не требуется. Длительность курса определяет врач; при сезонном рините лечение обычно продолжается в течение всего периода обострения.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к левоцетиризину, цетиризину или вспомогательным компонентам;
• терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• тяжёлых нарушениях функции почек, требующих диализа;
• детском возрасте до 6 лет (для таблеток 5 мг);
• дефиците лактазы, непереносимости галактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени, эпилепсии, у пациентов, склонных к задержке мочи, а также при одновременном приёме седативных средств.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту. Реже возникают головокружение, слабость, тошнота, тахикардия, аллергические реакции на компоненты таблетки. В единичных случаях возможны нарушения сна, раздражительность, отёк, повышение массы тела.

При появлении выраженной сонливости или других симптомов следует обратиться к врачу для оценки необходимости продолжения терапии.

¶Особые указания

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций, поскольку препарат может снижать психомоторную активность. Алкоголь усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему.

При беременности применение возможно только при явной необходимости и по назначению врача. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости приёма в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие кожных заболеваний неаллергической природы, поскольку антигистаминные средства могут маскировать их симптомы.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Левоцетиризин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, так как не подвергается значительному метаболизму в печени и выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Однако одновременный приём с седативными, снотворными, анксиолитиками и алкоголем усиливает угнетение центральной нервной системы. Сочетание с теофиллином может снижать эффект антигистаминного средства.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Период полувыведения у взрослых — 7–8 часов, у пожилых он несколько удлиняется. Около 85 % дозы выводится почками в неизменённом виде, что определяет необходимость коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Передозировка

Симптомы передозировки у взрослых включают сонливость, беспокойство, раздражительность. Специфического антидота не существует. При передозировке проводят промывание желудка, назначают активированный уголь и симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен, поскольку препарат слабо выводится этим методом.

¶Условия хранения и отпуска

Таблетки хранят в защищённом от света и влаги месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.