Левофлоксацин: таблетки, дозировка и применение¶

Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппа «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде раствора для инфузий и глазных капель. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и ряда других локализаций. В России отпускается по рецепту врача; дозировка подбирается индивидуально и зависит от типа инфекции, тяжести состояния и функции почек пациента.

¶Общие сведения

Левофлоксацин является левовращающим изомером офлоксацина и относится к третьему поколению фторхинолонов. Механизм действия связан с подавлением ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию бактериальной ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Препарат активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), а также атипичных возбудителей — микоплазм, хламидий, легионелл.

Таблетированная форма обычно содержит левофлоксацин в виде гемигидрата. Стандартные дозировки таблеток — 250 мг и 500 мг; реже встречается 750 мг. Биодоступность при приёме внутрь приближается к 100 %, что позволяет использовать таблетки как эквивалент внутривенного введения у стабильных пациентов.

¶Показания к применению

Таблетки левофлоксацина назначают при:

• внебольничной пневмонии;
• обострении хронического бронхита;
• остром бактериальном синусите;
• осложнённых и неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• простатите бактериальной природы;
• инфекциях кожи и мягких тканей;
• некоторых инфекциях желудочно-кишечного тракта.

Решение о применении принимает врач; самостоятельное использование антибиотиков недопустимо из-за риска резистентности и побочных эффектов.

¶Дозировка таблеток

Дозировка зависит от локализации и тяжести инфекции, а также от клиренса креатинина. Ниже приведены ориентировочные схемы, встречающиеся в инструкциях производителей.

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, но при этом важно выдерживать равные интервалы между дозами. Препарат следует запивать достаточным количеством воды. Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа, цинка, а также с сукральфатом снижает всасывание левофлоксацина, поэтому такие средства принимают не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма антибиотика.

¶Коррекция при нарушении функции почек

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками в неизменённом виде, при почечной недостаточности дозу уменьшают. Ориентировочные рекомендации при клиренсе креатинина:

• 50–80 мл/мин — обычная доза, возможен приём каждые 24 часа;
• 20–49 мл/мин — начальная доза стандартная, далее половина дозы каждые 24 часа;
• 10–19 мл/мин — начальная доза стандартная, далее половина дозы каждые 48 часов;
• менее 10 мл/мин, а также при гемодиализе и перитонеальном диализе — дозу и интервалы устанавливает врач индивидуально.

Для пациентов пожилого возраста коррекция требуется прежде всего с учётом функции почек, а не возраста как такового.

¶Особые указания и ограничения

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может вызывать ряд нежелательных реакций: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея), головную боль, головокружение, нарушения сна, фотосенсибилизацию. Описаны редкие, но серьёзные осложнения — тендиниты и разрывы сухожилий (особенно ахиллова), периферическая нейропатия, удлинение интервала QT, нарушения со стороны центральной нервной системы. Риск тендинитов повышается у людей старше 60 лет, у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды, и у реципиентов трансплантатов.

Препарат противопоказан при:

• аллергии к фторхинолонам;
• эпилепсии и других состояниях со снижением судорожного порога (с осторожностью);
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет) — за исключением отдельных особых случаев по решению врача;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (с осторожностью).

Во время лечения рекомендуется избегать интенсивной инсоляции и соблюдать осторожность при управлении транспортом, если возникают головокружение или сонливость. Одновременный приём с некоторыми антиаритмическими средствами требует контроля ЭКГ.

¶Взаимодействия и устойчивость

Левофлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), что требует контроля МНО. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возбуждения ЦНС и судорог. Антациды, препараты железа, цинка и кальция снижают биодоступность таблеток.

Нерациональное использование фторхинолонов способствует росту резистентности микроорганизмов. По этой причине левофлоксацин рассматривается как препарат резерва для ряда инфекций и должен назначаться строго по показаниям, с соблюдением полного курса и рекомендованной дозировки.