Левитра как лекарственный препарат¶

Левитра (международное непатентованное наименование — варденафил) — синтетический лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10 и 20 мг. Оригинальный препарат производится фармацевтической компанией Bayer; после истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные дженерики под разными торговыми названиями.

¶Общие сведения

Варденафил был разработан как конкурент силденафила (торговое название «Виагра») и тадалафила («Сиалис»). Действующее вещество — варденафила гидрохлорид. Препарат отпускается по рецепту врача. Механизм действия связан с блокировкой фермента ФДЭ-5, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и усилению притока крови к половому члену, что при наличии сексуальной стимуляции обеспечивает эрекцию.

¶История создания

Варденафил был синтезирован в лабораториях компании Bayer в Германии в конце 1990-х годов. Клинические испытания завершились к началу 2000-х, и в 2003 году препарат получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) под торговым названием Levitra. В том же году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило его применение на территории Соединённых Штатов. Изначально препарат позиционировался как средство с более быстрым началом действия по сравнению с силденафилом. В 2012 году истёк срок действия ключевых патентов, что открыло путь для производства дженериков.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Эрекция — это сосудистый процесс, зависящий от высвобождения оксида азота в нервных окончаниях и эндотелии. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, которая увеличивает синтез цГМФ. Именно цГМФ вызывает расслабление гладких мышц и расширение артерий, снабжающих кавернозные тела. Фермент ФДЭ-5 расщепляет цГМФ, ограничивая тем самым длительность эрекции. Варденафил обратимо ингибирует ФДЭ-5, замедляя распад цГМФ. Важно, что препарат не вызывает эрекцию сам по себе — для его действия необходима сексуальная стимуляция, сопровождающаяся высвобождением оксида азота.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь варденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут. Биодоступность составляет около 15 %. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения — около 4–5 часов. Выводится в основном с калом и в меньшей степени с мочой. Приём жирной пищи замедляет наступление эффекта.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция, то есть неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта. Препарат принимают примерно за 25–60 минут до предполагаемой близости. Рекомендуемая начальная доза для большинства пациентов — 10 мг; при необходимости дозу корректируют в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с нарушениями функции печени или почек, а также у пожилых людей доза подбирается индивидуально.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Приём варденафила противопоказан при одновременном использовании нитратов (например, нитроглицерина) из-за риска резкого и опасного снижения артериального давления. К другим противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам препарата, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, нестабильная стенокардия, тяжёлые заболевания печени, а также наследственные дегенеративные заболевания сетчатки.

Наиболее частые побочные эффекты:

• головная боль;
• приливы крови к лицу;
• заложенность носа;
• диспепсия (расстройства пищеварения);
• головокружение.

Редко возможны нарушения зрения, боли в спине, повышение мышечного тонуса. При появлении боли в груди во время приёма препарата необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

¶Сравнение с другими ингибиторами ФДЭ-5

Варденафил занимает промежуточное положение: он действует быстрее силденафила в некоторых исследованиях и уступает тадалафилу по длительности эффекта. Выбор препарата определяется индивидуально лечащим врачом с учётом сопутствующих заболеваний и переносимости.

¶Правовой статус и оборот

В большинстве стран, включая Российскую Федерацию, варденафил относится к рецептурным лекарственным средствам. Бесконтрольное распространение и продажа без рецепта преследуются по закону. Популярность препарата привела к появлению множества подделок, в том числе в интернет-аптеках, поэтому приобретение лекарства вне официальных аптечных сетей сопряжено с риском для здоровья. Варденафил включён в перечни жизненно необходимых лекарственных препаратов ряда стран.

¶Примечания

Название «Левитра» является зарегистрированным товарным знаком. После окончания патентной защиты на рынке присутствуют дженерики с тем же действующим веществом, которые должны проходить процедуру подтверждения биоэквивалентности. Самостоятельное назначение и приём препарата без консультации врача не рекомендуются из-за возможных противопоказаний и взаимодействий с другими лекарствами.