Лерканидипин: инструкция по применению¶

Лерканидипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения, производное дигидропиридина. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) лёгкой и умеренной степени тяжести. Отличается высокой липофильностью, длительным действием и хорошей переносимостью, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Фармакологическое действие

Лерканидипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладкомышечных клетках сосудов, препятствуя проникновению ионов кальция внутрь клетки. Это приводит к расслаблению сосудистой стенки, расширению периферических артерий и снижению общего периферического сосудистого сопротивления. В результате артериальное давление понижается.

Благодаря высокой липофильности препарат накапливается в мембранах клеток и действует постепенно, обеспечивая плавное и длительное снижение давления без резких пиков. В отличие от более ранних дигидропиридинов (например, нифедипина короткого действия), лерканидипин реже вызывает рефлекторную тахикардию и отёки.

¶Показания к применению

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия лёгкой и средней степени тяжести. Препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гипотензивными средствами, например с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками или бета-адреноблокаторами.

¶Способ применения и дозы

Стандартная начальная доза для взрослых составляет 10 мг один раз в сутки. При недостаточном эффекте дозу увеличивают до 20 мг в сутки. Приём рекомендуется осуществлять в одно и то же время, предпочтительно утром, не менее чем за 15 минут до еды — пища, богатая жирами, существенно повышает биодоступность препарата и может усилить его действие.

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая. У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени может потребоваться коррекция дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени препарат применяют с осторожностью.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам;
• нелеченая сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия и период в течение одного месяца после инфаркта миокарда;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• тяжёлые нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность не установлена).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с расширением сосудов и включают головную боль, головокружение, приливы, ощущение сердцебиения и периферические отёки (чаще всего лодыжек). Возможны также тошнота, диспепсия, кожная сыпь, повышенная утомляемость, редко — гиперплазия дёсен и обратимое повышение активности печёночных ферментов.

Отёки при применении лерканидипина возникают реже, чем при использовании амлодипина, что связывают с более высокой селективностью препарата к сосудистым кальциевым каналам.

¶Взаимодействия

Лерканидипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4, поэтому его концентрация в крови может возрастать при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента — кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, ритонавиром, а также с грейпфрутовым соком. Такие комбинации требуют осторожности или противопоказаны.

Одновременный приём с индукторами CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) снижает концентрацию лерканидипина и ослабляет его эффект. Сочетание с другими гипотензивными средствами усиливает снижение давления. Циклоспорин повышает концентрацию лерканидипина в плазме.

¶Особые указания

Препарат следует с осторожностью применять при синдроме слабости синусового узла, при нарушениях функции левого желудочка и у пациентов, склонных к гипотонии. Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь и грейпфрутовый сок. При развитии выраженной гипотензии или тахикардии требуется медицинская консультация.

¶Передозировка

При передозировке возможно резкое снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, в тяжёлых случаях — шок и нарушение сознания. Специфического антидота не существует; проводится симптоматическая терапия, включая поддержание сердечно-сосудистой деятельности. Гемодиализ неэффективен из-за высокой связи препарата с белками плазмы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лерканидипин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Биодоступность повышается при приёме с пищей. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, выводится преимущественно через почки и кишечник. Период полувыведения составляет около 8–10 часов, однако гипотензивный эффект сохраняется до 24 часов, что объясняется накоплением в мембранах клеток.

¶Формы выпуска

Лерканидипин выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 10 мг и 20 мг. Существуют также комбинированные препараты, содержащие лерканидипин в сочетании с эналаприлом или другими гипотензивными средствами.

¶Место в терапии

Лерканидипин рассматривается как современный представитель дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов с благоприятным профилем переносимости. Благодаря длительному действию и меньшей частоте отёков он применяется у пациентов, которым не подходят препараты предыдущих поколений, а также в составе комбинированной антигипертензивной терапии.