Лерканидипин Фармасинтез¶

Лерканидипин Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе лерканидипина гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов третьего поколения (дигидропиридины) и применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии лёгкой и умеренной степени тяжести. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 и 20 мг.

¶Действующее вещество

Лерканидипин — производное дигидропиридина, синтезированное в 1980-х годах в Италии (компания Recordati). Его международное непатентованное наименование (МНН) — lercanidipine. Механизм действия основан на селективной блокаде потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа гладкомышечных клеток сосудистой стенки. Это приводит к снижению поступления ионов кальция внутрь клетки, уменьшению тонуса артериол и, как следствие, к падению периферического сосудистого сопротивления и артериального давления.

Ключевая особенность лерканидипина — высокая липофильность и длительное удержание в мембранах клеток, что обеспечивает продолжительный гипотензивный эффект при однократном приёме в сутки. Препарат обладает высокой сосудистой селективностью: его влияние на миокард и проводящую систему сердца минимально по сравнению с более ранними дигидропиридинами (нифедипином, амлодипином).

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лерканидипин быстро всасывается, однако биодоступность ограничена эффектом первого прохождения через печень и составляет около 10 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5–3 часа. Препарат почти полностью (более 98 %) связывается с белками плазмы. Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет 8–10 часов, но терапевтический эффект сохраняется до 24 часов благодаря накоплению в мембранах гладкомышечных клеток. Выводится в виде метаболитов главным образом с мочой и калом.

Именно метаболизм через CYP3A4 определяет значительное число лекарственных взаимодействий: совместный приём с ингибиторами этого фермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) повышает концентрацию лерканидипина в крови и риск нежелательных реакций.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия. Лерканидипин применяется как в монотерапии, так и в составе комбинированной антигипертензивной терапии, чаще всего с ингибиторами АПФ, сартанами или диуретиками. Суточная доза подбирается индивидуально: стартовая обычно составляет 10 мг один раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 20 мг.

Препарат не требует коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени, что отличает его от ряда других дигидропиридинов. У пожилых пациентов также не отмечено существенных различий в эффективности и безопасности.

¶Противопоказания и нежелательные эффекты

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к лерканидипину и другим дигидропиридинам;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• нестабильная стенозная боль (нестабильная стенокардия) и острый инфаркт миокарда;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (данных о безопасности недостаточно).

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, головокружение, периферические отёки (особенно голеней и стоп), ощущение сердцебиения, приливы, диспепсия. Отёки при применении лерканидипина возникают реже, чем при использовании амлодипина, что связывают с его сосудистой селективностью.

¶«Фармасинтез» как производитель

«Фармасинтез» — российская фармацевтическая компания, основанная в 1997 году, со штаб-квартирой в Иркутске. Входит в число крупнейших отечественных производителей лекарственных средств, специализируется на выпуске препаратов для лечения социально значимых заболеваний, включая сердечно-сосудистые, эндокринные и инфекционные. Компания располагает несколькими производственными площадками, в том числе в Иркутске, Уссурийске, Санкт-Петербурге и Тюмени.

Выпуск лерканидипина под брендом «Фармасинтез» относится к сегменту воспроизведённых препаратов (дженериков): после истечения патентной защиты оригинального средства российские производители получили возможность выпускать собственные аналоги. Действующее вещество при этом должно соответствовать требованиям фармакопейной статьи по качеству и биоэквивалентности оригиналу.

¶Место в терапии

Лерканидипин занимает нишу «мягких» дигидропиридиновых антагонистов кальция с хорошей переносимостью. Его часто назначают пациентам, у которых амлодипин вызывает выраженные отёки или тахикардию. Наличие российского дженерика расширяет доступность препарата в рамках программ льготного лекарственного обеспечения и импортозамещения.

Отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и коррекция дозы недопустимы; решение о терапии принимает лечащий врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.