Кветиксол — антипсихотический препарат кветиапина¶

Кветиксол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является кветиапин — атипичный антипсихотик (антипсихотическое средство второго поколения). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Применяется преимущественно в психиатрии для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Относится к группе дибензотиазепиновых производных.

¶Действующее вещество

Кветиапин — синтетическое соединение, химически представляющее собой производное дибензодиазепина. По классификации АТХ относится к группе N05AH04 (диазепины, оксазепины, тиазепины и оксазепины — антипсихотики). Молекулярная формула — C₂₁H₂₅N₃O₂S. Вещество было синтезировано в конце 1980-х годов в ходе поиска антипсихотиков с улучшенным профилем переносимости по сравнению с классическими нейролептиками.

Механизм действия связан с антагонизмом к серотониновым (5-HT₂) и дофаминовым (D₂) рецепторам головного мозга. Соотношение сродства к этим рецепторам определяет относительно низкий риск экстрапирамидных нарушений по сравнению с типичными нейролептиками. Кроме того, кветиапин взаимодействует с гистаминовыми H₁-, адренергическими α₁- и α₂-рецепторами, что объясняет часть его побочных эффектов.

¶Формы выпуска и дозировки

Кветиксол производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Распространённые дозировки:

Точная схема подбирается врачом индивидуально. Препарат относится к рецептурным средствам.

¶Показания к применению

Основные показания:

• шизофрения (в том числе при обострениях и для поддерживающей терапии);
• биполярное аффективное расстройство — лечение маниакальных и депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов;
• в составе комбинированной терапии при некоторых других психических расстройствах по назначению специалиста.

В ряде стран кветиапин применяется также при генерализованном тревожном расстройстве и некоторых формах депрессии, однако такие назначения рассматриваются как применение вне официальных показаний.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь кветиапин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–1,5 часа. Вещество активно метаболизируется в печени, главным образом изоферментом CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 6–7 часов. Выводится преимущественно с мочой и частично с калом в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени может требоваться коррекция дозы.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций включает:

• сонливость, головокружение, головную боль;
• сухость во рту, запор, диспепсию;
• ортостатическую гипотензию (снижение давления при вставании);
• увеличение массы тела;
• повышение уровня глюкозы и липидов в крови;
• тахикардию.

Риск экстрапирамидных расстройств ниже, чем у типичных нейролептиков, но полностью не исключён. В редких случаях возможны злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT на ЭКГ, судорожные приступы. При резкой отмене препарата может возникать синдром отмены, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости кветиапина или вспомогательных компонентов. С осторожностью применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипотонии, эпилепсии, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, у пожилых пациентов. Не рекомендуется одновременный приём с ингибиторами и индукторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, рифампицином), так как это меняет концентрацию вещества в крови.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

¶Место в терапии и аналоги

Кветиапин входит в число наиболее широко назначаемых атипичных антипсихотиков. Его часто выбирают при необходимости воздействия как на психотическую, так и на аффективную симптоматику. Существуют и другие торговые названия кветиапина, а также комбинированные препараты, содержащие его в фиксированной комбинации с другими веществами.

К группе атипичных антипсихотиков, помимо кветиапина, относятся рисперидон, оланзапин, арипипразол, зипрасидон и другие. Выбор конкретного средства определяется клинической картиной, переносимостью и сопутствующими заболеваниями пациента.

¶Правовой статус

Кветиапин включён в перечни рецептурных лекарственных средств большинства стран. В Российской Федерации он входит в список препаратов, отпускаемых по рецепту врача. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо.