Квамател: препарат фамотидин¶

Квамател — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фамотидина, относящегося к фармакологической группе блокаторов H2-гистаминовых рецепторов. Препарат применяется преимущественно в гастроэнтерологии для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Оригинальным производителем выступает венгерская фармацевтическая компания Gedeon Richter.

¶Действующее вещество

Фамотидин — это производное гуанилтиазола, конкурентно блокирующее H2-рецепторы париетальных клеток слизистой оболочки желудка. В результате блокировки этих рецепторов снижается как базальная, так и стимулированная (ночная, пищевая, вызванная гистамином и пентагастрином) продукция соляной кислоты. По химическому строению фамотидин отличается от циметидина наличием тиазольного кольца, что обеспечивает ему более высокую активность и лучшую переносимость.

Фамотидин примерно в 20–50 раз активнее циметидина и в 3–20 раз активнее ранитидина по способности подавлять секрецию кислоты. Длительность действия одной дозы достигает 10–12 часов, что позволяет принимать препарат один или два раза в сутки.

¶Механизм действия

Париетальные клетки желудка имеют на своей поверхности несколько типов рецепторов, стимуляция которых запускает выработку соляной кислоты: H2-гистаминовые, M3-холинергические и гастриновые (CCK2). Гистамин играет центральную роль в этом процессе, поскольку он потенцирует эффекты ацетилхолина и гастрина. Блокируя H2-рецепторы, фамотидин прерывает эту цепочку, что ведёт к снижению объёма желудочного сока и концентрации в нём соляной кислоты.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и профилактика рецидивов;
• рефлюкс-эзофагит (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
• синдром Золлингера — Эллисона;
• функциональная диспепсия с повышенной кислотностью;
• профилактика аспирационного пневмонита (синдрома Мендельсона) перед операциями под общей анестезией;
• кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (в составе комплексной терапии).

Внутривенная форма применяется в стационарных условиях, когда пероральный приём невозможен.

¶Формы выпуска и дозировка

При язвенной болезни обычно назначают 20 мг два раза в сутки или 40 мг однократно перед сном. Курс лечения составляет от 4 до 8 недель. Дозу корректируют при почечной недостаточности, поскольку фамотидин выводится преимущественно почками.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь фамотидин всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 40–45 %, причём пища и антациды её несколько снижают. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. Период полувыведения — 2,5–4 часа, у пациентов с почечной недостаточностью он удлиняется. Метаболизируется в печени лишь частично, значительная часть выводится в неизменённом виде с мочой.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости фамотидина, при беременности и в период лактации (с осторожностью), а также детям до определённого возраста (зависит от формы). Среди возможных нежелательных реакций — головная боль, головокружение, запор или диарея, сухость во рту, кожная сыпь. Редко наблюдаются нарушения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения) и повышение активности печёночных ферментов.

При длительном приёме возможно снижение всасывания витамина B12 и некоторых минералов из-за пониженной кислотности желудка.

¶Место среди других препаратов

Фамотидин относится ко второму поколению блокаторов H2-рецепторов. После появления в 1980-х годах ингибиторов протонной помпы (омепразол и последующие) доля H2-блокаторов в терапии кислотозависимых заболеваний заметно сократилась. Тем не менее фамотидин сохраняет значение благодаря быстрому началу действия, возможности внутривенного введения и хорошей переносимости. Он часто применяется как препарат «по требованию» при эпизодах изжоги.

¶Взаимодействия

Фамотидин в меньшей степени, чем циметидин, влияет на систему цитохрома P450, поэтому реже вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарствами. Тем не менее он может изменять всасывание препаратов, зависящих от кислотности желудка (например, кетоконазола, итраконазола). Антациды снижают его абсорбцию, поэтому между их приёмами рекомендуют интервал не менее часа.

¶Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку препарат может маскировать симптомы опухоли. При резкой отмене возможно повышение кислотности (синдром отмены). Пациентам с нарушениями функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования. Управление транспортом и работа с механизмами возможны с осторожностью из-за вероятного головокружения.

¶Аналоги и синонимы

Действующее вещество фамотидин выпускается под множеством торговых названий: «Фамотидин», «Гастросидин», «Ульфамид», «Квамател» и другие. Все они содержат одно и то же активное вещество и различаются преимущественно производителем, вспомогательными компонентами и ценой.