Крка Розувастатин — гиполипидемический препарат¶

Крка Розувастатин — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества розувастатина кальция, выпускаемого словенской фармацевтической компанией «Крка». Относится к группе статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) и применяется для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклеротических заболеваний.

¶Действующее вещество

Розувастатин — синтетический гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который катализирует превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзима А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Угнетение этого фермента снижает синтез холестерина в печени, что приводит к компенсаторному увеличению числа рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на гепатоцитах и ускоренному захвату ЛПНП из плазмы крови.

Розувастатин был разработан японской компанией Shionogi и запатентован в конце 1990-х годов; в клиническую практику введён в начале 2000-х. По сравнению с более ранними статинами (симвастатином, аторвастатином) он обладает высокой эффективностью в низких дозах и относительно длительным периодом полувыведения.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат «Крка Розувастатин» выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Стандартные дозировки — 5, 10, 20 и 40 мг розувастатина кальция в одной таблетке. Таблетки обычно имеют овальную форму и белый или почти белый цвет; нанесена маркировка, позволяющая идентифицировать дозу.

Упаковки представляют собой картонные пачки с блистерами по 7, 10, 14, 28, 30, 56, 60 или 90 таблеток в зависимости от страны регистрации и производителя. Хранение осуществляется при температуре не выше 25–30 °C в защищённом от света и влаги месте.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для розувастатина как действующего вещества:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) у взрослых при недостаточной эффективности диеты и физической нагрузки;
• семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
• гипертриглицеридемия;
• замедление прогрессирования атеросклероза у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском;
• первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт, реваскуляризация) у пациентов с факторами риска.

Препарат назначается врачом; перед началом терапии и в процессе лечения контролируются показатели липидного спектра, активность печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) и уровень креатинкиназы.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь розувастатин всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 20 %. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 90 %, преимущественно с альбумином.

Метаболизм происходит главным образом в печени, при этом розувастатин в незначительной степени участвует во взаимодействиях через систему цитохрома P450 (в отличие от симвастатина и аторвастатина, метаболизируемых преимущественно CYP3A4). Это снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения — около 19 часов. Выводится преимущественно с желчью и калом, около 10 % — почками.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к розувастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для высоких доз;
• миопатия, наследственные заболевания мышц;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• одновременный приём циклоспорина.

С осторожностью препарат применяется у пациентов с факторами риска рабдомиолиза, при гипотиреозе, сахарном диабете, у лиц пожилого возраста и при злоупотреблении алкоголем.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе. Реже наблюдаются повышение активности печёночных ферментов, протеинурия, повышение уровня креатинкиназы. Редкие, но серьёзные нежелательные реакции включают миопатию и рабдомиолиз, гепатит, панкреатит, а также аутоиммунные поражения мышц. При появлении необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной мочи рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

¶Производитель и аналоги

«Крка» — словенская фармацевтическая компания со штаб-квартирой в Ново-Место, основанная в 1954 году. Она выпускает широкий спектр дженериков, в том числе статинов, и поставляет продукцию более чем в 70 стран. Препарат «Крка Розувастатин» является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) оригинального розувастатина, выпускавшегося под брендом Crestor.

Аналоги на основе розувастатина выпускаются и другими производителями под различными торговыми наименованиями; взаимозаменяемость определяется наличием подтверждённой биоэквивалентности. Другие статины, применяемые в клинической практике, включают аторвастатин, симвастатин, правастатин, питавастатин и флувастатин.

¶Значение в терапии

Розувастатин занимает одно из ведущих мест среди гиполипидемических средств благодаря выраженному снижению ЛПНП (до 50 % и более при высоких дозах) и благоприятному профилю взаимодействий. Препараты на его основе, включая продукцию «Крка», широко применяются в кардиологической практике и в программах вторичной профилактики. Клинические исследования подтверждают снижение частоты сердечно-сосудистых событий при длительной терапии, что делает розувастатин одним из базовых компонентов современной липидснижающей стратегии.