Открыть сервис
Главная → Блог → Ковидолек — препарат для лечения COVID-19

Ковидолек — препарат для лечения COVID-19

Ковидолек — торговое наименование лекарственного препарата на основе молнупиравира, противовирусного средства прямого действия, предназначенного для перорального применения при лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19). Выпускается в форме капсул и применяется у взрослых пациентов с подтверждённым диагнозом COVID-19 лёгкого или среднетяжёлого течения, имеющих факторы риска прогрессирования заболевания до тяжёлой формы. Действующее вещество — молнупиравир — является синтетическим аналогом нуклеозида, который нарушает репликацию вируса SARS-CoV-2.

Общие сведения

Ковидолек относится к группе противовирусных препаратов прямого действия (DAA — direct-acting antivirals). Действующее вещество — молнупиравир (mol nupiravir) — было разработано американской фармацевтической компанией Ridgeback Biotherapeutics совместно с Emory University, а права на его коммерциализацию позднее были переданы компании Merck (MSD). В Российской Федерации препарат зарегистрирован под торговым названием Ковидолек; регистрационное удостоверение выдано в 2022 году. Производство и продвижение препарата в России осуществляются фармацевтическими компаниями, получившими соответствующее разрешение Минздрава РФ.

Молнупиравир изначально исследовался как средство против вируса гриппа, однако в ходе доклинических и клинических испытаний была выявлена его активность в отношении коронавирусов, включая SARS-CoV-2.

Механизм действия

Молнупиравир представляет собой пролекарство — неактивную форму, которая в организме превращается в активный метаболит N4-гидроксицитидин (NHC). Этот метаболит структурно имитирует цитидин — один из нуклеотидов, входящих в состав РНК.

Механизм действия основан на так называемом летальном мутагенезе:

  1. Активный метаболит встраивается в вирусную РНК вместо цитидина в процессе репликации.
  2. Вирусная РНК-полимераза не различает NHC и природный цитидин, что приводит к накоплению ошибок в геноме вируса.
  3. Критическое число мутаций делает вирусный геном нежизнеспособным, и вирус теряет способность к дальнейшему размножению.

Такой механизм называют «мутационной катастрофой» (error catastrophe). Поскольку препарат действует на консервативные участки вирусного генома, риск развития резистентности считается относительно низким по сравнению с некоторыми другими противовирусными средствами.

Показания и применение

Ковидолек показан для лечения COVID-19 лёгкого и среднетяжёлого течения у взрослых, не требующих госпитализации, но имеющих хотя бы один фактор риска тяжёлого течения. К таким факторам относятся:

Препарат применяется курсом в течение 5 дней. Рекомендуется начинать терапию как можно раньше — в течение 5 суток с момента появления симптомов, поскольку эффективность противовирусного лечения напрямую зависит от сроков начала приёма.

Стандартная схема приёма — по 4 капсулы (суммарно 800 мг молнупиравира) каждые 12 часов в течение 5 дней. Капсулы принимаются независимо от приёма пищи.

Ограничения и противопоказания

Ковидолек не предназначен для лечения тяжёлого течения COVID-19, требующего госпитализации и кислородной поддержки: клинические исследования показали, что на поздних стадиях заболевания, когда вирусная нагрузка снижается, а ведущую роль играет иммуновоспалительный ответ, противовирусные препараты прямого действия малоэффективны.

Основные противопоказания и ограничения:

  • беременность и период грудного вскармливания (препарат противопоказан из-за потенциального влияния на развитие плода);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения и в течение определённого периода после его окончания рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции. Мужчинам также рекомендуется воздерживаться от зачатия в течение курса и некоторое время после него.

Клинические исследования

Эффективность молнупиравира изучалась в ряде международных рандомизированных исследований, крупнейшим из которых является программа MOVe-OUT. В промежуточном анализе этого исследования было показано снижение риска госпитализации и смерти примерно на 30–50 % у пациентов из группы риска по сравнению с плацебо. Позднее в ряде независимых исследований и метаанализов оценки эффективности оказались более скромными, что вызвало дискуссию в научном сообществе о реальной клинической пользе препарата.

ВОЗ включила молнупиравир в рекомендации по лечению COVID-19 с оговорками, отнеся его к препаратам с условной рекомендацией для пациентов с высоким риском. В России препарат применяется в рамках схем терапии, утверждённых Министерством здравоохранения.

Безопасность

Наиболее часто сообщаемые нежелательные явления при приёме молнупиравира: диарея, тошнота, головокружение, головная боль, сыпь. Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и не требуют отмены препарата.

Отдельного внимания заслуживает теоретический риск мутагенного воздействия на клетки человека, поскольку механизм действия препарата связан с внесением ошибок в нуклеиновые кислоты. Однако в проведённых исследованиях подтверждённого канцерогенного или тератогенного действия у людей выявлено не было; тем не менее регуляторы рекомендуют ограничивать применение у беременных и детей.

Положение на рынке

Ковидолек является одним из нескольких дженериков молнупиравира, зарегистрированных в России. Помимо него, в стране одобрены и другие аналоги. Препарат отпускается по рецепту врача. В период пиков заболеваемости COVID-19 в 2022–2023 годах молнупиравир-содержащие препараты входили в перечень лекарственных средств, закупаемых за счёт бюджетных ассигнований для лечения пациентов в амбулаторных условиях.

Снижение заболеваемости COVID-19 и переход инфекции в разряд сезонных респираторных заболеваний привели к сокращению объёмов применения противовирусных препаратов прямого действия, включая молнупиравир.

См. также

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →

Похожие материалы