Кордафлекс — блокатор кальциевых каналов¶

Кордафлекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе нифедипина, относящегося к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда. Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Действующее вещество — нифедипин — входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет нифедипин — производное 1,4-дигидропиридина. Это кристаллическое вещество жёлтого цвета, практически нерастворимое в воде, чувствительное к свету, что обусловливает требования к хранению в защищённом от света месте. Молекулярная масса нифедипина составляет около 346 г/моль.

Нифедипин был синтезирован в 1969 году немецким фармакологом Боссертом и его коллегами в лабораториях компании Bayer. Изначально соединение рассматривалось как потенциальный коронарный вазодилататор, однако в дальнейшем его основное применение сместилось в сторону терапии гипертензии. Препарат вошёл в клиническую практику в 1970-х годах и стал одним из первых представителей класса антагонистов кальция.

¶Механизм действия

Нифедипин блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа, расположенные в мембранах гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. В результате снижается поступление ионов кальция внутрь клетки, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и расширению периферических артерий.

Основные эффекты:

• Вазодилатация — расширение артериол, снижение общего периферического сосудистого сопротивления.
• Гипотензивное действие — снижение артериального давления за счёт уменьшения сосудистого тонуса.
• Антиангинальное действие — уменьшение потребности миокарда в кислороде и улучшение коронарного кровотока.
• Рефлекторная тахикардия — возможна как следствие резкого расширения сосудов.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция действуют преимущественно на сосуды и в меньшей степени влияют на проводящую систему сердца и сократимость миокарда, чем недигидропиридиновые препараты (верапамил, дилтиазем).

¶Формы выпуска

Кордафлекс производится в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой действующего вещества. Существуют формы с модифицированным (пролонгированным) высвобождением — Кордафлекс РД, что обеспечивает постепенное поступление нифедипина в кровь и более стабильную концентрацию в плазме. Пролонгированные формы позволяют принимать препарат реже и снижают риск резких колебаний артериального давления.

¶Показания к применению

Препарат назначается при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия Принцметала;
• некоторые формы гипертонического криза (в зависимости от лекарственной формы).

Решение о назначении принимает врач с учётом сопутствующих заболеваний и противопоказаний.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к нифедипину, кардиогенный шок, выраженная гипотензия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжёлый аортальный стеноз, беременность (в определённые сроки) и период лактации.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль и головокружение;
• покраснение лица, ощущение жара;
• отёки нижних конечностей;
• тахикардия, сердцебиение;
• тошнота, диспепсия;
• редко — гиперплазия дёсен, нарушение зрения.

Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены с усилением симптомов стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействия

Нифедипин метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (изофермент CYP3A4). Это определяет значительное число лекарственных взаимодействий. Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, грейпфрутовый сок) повышают концентрацию нифедипина в крови, усиливая его эффекты и риск побочных реакций. Индукторы ферментов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) ускоряют метаболизм и ослабляют действие препарата.

Одновременный приём с бета-адреноблокаторами требует осторожности из-за риска чрезмерного снижения давления и нарушений проводимости сердца. Сочетание с другими гипотензивными средствами усиливает гипотензивный эффект.

¶Место в терапии

Кордафлекс относится к числу широко применяемых антигипертензивных средств. Длительно действующие формы нифедипина рекомендованы клиническими руководствами как препараты первого ряда при лечении артериальной гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста и при сопутствующей стенокардии. Короткодействующие формы в плановой терапии гипертензии используются ограниченно из-за риска резких колебаний давления.

Препарат выпускается рядом фармацевтических компаний под различными торговыми названиями; Кордафлекс — одно из наиболее известных в России и странах Восточной Европы.

¶Хранение

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте, при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Срок годности устанавливается для каждой лекарственной формы отдельно. По истечении срока годности препарат не применяют.