Кораксан: инструкция и применение ивабрадина¶

Кораксан — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является ивабрадин (МНН — ivabradine). Относится к группе антиангинальных (противоишемических) средств, применяемых при стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Оригинальный препарат производится французской компанией «Сервье» (Les Laboratoires Servier). Цифры «7,5» в поисковых запросах обычно обозначают дозировку таблеток, а не отдельное вещество.

¶Действующее вещество и механизм действия

Ивабрадин — селективный ингибитор If-каналов (f-каналов) синусового узла. Эти каналы отвечают за спонтанную медленную диастолическую деполяризацию клеток-пейсмейкеров и задают частоту сердечных сокращений. Блокируя их, ивабрадин снижает частоту ритма, не влияя на сократимость миокарда, артериальное давление и внутрисердечную проводимость.

Уменьшение частоты сердечных сокращений удлиняет диастолу — период, когда коронарные артерии наполняются кровью. Это улучшает перфузию миокарда и снижает потребность сердца в кислороде, что и лежит в основе противоишемического (антиангинального) эффекта. В отличие от бета-адреноблокаторов, ивабрадин действует только на синусовый узел и не блокирует бета-адренорецепторы, поэтому не вызывает бронхоспазм и не влияет на гладкую мускулатуру сосудов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется у взрослых при:

• стабильной стенокардии напряжения — у пациентов с нормальным синусовым ритмом, при непереносимости или недостаточной эффективности бета-адреноблокаторов; возможна комбинированная терапия с ними;
• хронической сердечной недостаточности (II–IV функциональный класс по NYHA) с систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35 %) — в сочетании со стандартной терапией, включающей бета-адреноблокаторы, при частоте ритма не менее 70 ударов в минуту.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, обычно дважды в сутки (утром и вечером) во время приёма пищи.

При стенокардии дозу повышают до 7,5 мг дважды в сутки после трёх-четырёх недель терапии, если препарат хорошо переносится и частота ритма в покое остаётся выше 60 ударов в минуту. У пожилых пациентов старше 75 лет начинают с 2,5 мг дважды в сутки. У пациентов с нарушением функции печени и почек лёгкой и средней степени коррекция обычно не требуется.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при:

• частоте сердечных сокращений в покое ниже 60 ударов в минуту до начала лечения;
• кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
• тяжёлой артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
• синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде II–III степени, наличии искусственного водителя ритма;
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• одновременном приёме сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина, ритонавира);
• беременности, в период грудного вскармливания, до 18 лет.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — брадикардия, головная боль, головокружение, нарушения зрения в виде световых феноменов (фосфены, «мерцание» в поле зрения), которые обычно проходят на фоне терапии или после отмены. Возможны также артериальная гипотензия, тошнота, запор, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Световые феномены связаны с действием ивабрадина на фоторецепторы сетчатки, содержащие схожие каналы. Пациентам, у которых возникают такие нарушения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, особенно при резких изменениях освещённости.

При развитии стойкой брадикардии, выраженном снижении давления или появлении аритмии дозу уменьшают или препарат отменяют. Не следует резко прекращать приём без консультации врача.

¶Взаимодействия

Ивабрадин метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4. Сильные ингибиторы этого фермента повышают концентрацию препарата в крови и риск брадикардии, поэтому их совместное применение запрещено. Индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой) снижают эффективность ивабрадина. Одновременный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, требует осторожности. Грейпфрутовый сок может повышать концентрацию ивабрадина.

¶Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии — он применяется только для профилактики. При сохранении или усилении болей в груди необходимо обратиться за медицинской помощью. Перед началом терапии и в ходе лечения контролируют частоту сердечных сокращений и показатели ЭКГ. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное изменение дозы недопустимо.