Кофетамин: состав и свойства препарата¶

Кофетамин — комбинированный лекарственный препарат, содержащий кофеин и эрготамина тартрат, применявшийся преимущественно для купирования приступов мигрени и головных болей сосудистого характера. Относится к группе комбинированных анальгетиков и противомигренозных средств. Выпускался в форме таблеток для перорального приёма. В ряде стран, включая Россию, препарат присутствовал в аптечной сети до конца 2010-х годов, после чего был выведен из обращения по регуляторным причинам.

¶Состав

Основу препарата составляют два действующих вещества:

Точные дозировки зависели от конкретной формы выпуска и производителя. В типичной таблетке содержалось около 100 мг кофеина и 1 мг эрготамина тартрата — соотношение, подобранное для усиления сосудосуживающего эффекта при снижении дозы алкалоида.

¶Вспомогательные вещества

В состав таблеток входили наполнители и формообразующие компоненты: лактоза, крахмал, магния стеарат, тальк, а также связующие и разрыхляющие агенты. Конкретный перечень зависел от производителя и года выпуска, поскольку рецептуры разных заводов могли отличаться.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Эрготамина тартрат — алкалоид, получаемый из спорыньи (Claviceps purpurea). Он действует как частичный агонист серотониновых рецепторов и α-адренергических рецепторов, вызывая сужение расширенных черепных сосудов, что лежит в основе купирования мигренозного приступа. Кофеин усиливает этот эффект: он сужает сосуды головного мозга и повышает биодоступность эрготамина, а также уменьшает сопутствующую головной боли сонливость.

¶Фармакокинетика

Оба компонента быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Кофеин метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP1A2), период полувыведения составляет несколько часов. Эрготамин также подвергается печёночному метаболизму, его выведение происходит преимущественно через желчь. Кофеин способствует более быстрому наступлению эффекта эрготамина.

¶Показания и применение

Препарат применялся при:

• приступах мигрени;
• головных болях сосудистого происхождения;
• некоторых формах гипотонии с цефалгией.

Принимали его, как правило, при первых признаках приступа. Длительное применение не рекомендовалось из-за риска развития эрготизма и лекарственной головной боли.

¶Побочные действия и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относились тошнота, рвота, диарея, боли в животе, головокружение, тахикардия, тревожность, бессонница, парестезии и мышечные судороги. При длительном приёме возможны явления эрготизма — спазм периферических сосудов, онемение конечностей, боли в груди.

Противопоказания включали:

• беременность и период лактации;
• ишемическую болезнь сердца, стенокардию, инфаркт миокарда в анамнезе;
• гипертоническую болезнь и выраженный атеросклероз;
• нарушения периферического кровообращения;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• повышенную чувствительность к компонентам;
• детский и пожилой возраст (в зависимости от инструкции).

Не допускалось одновременное применение с другими эрготаминсодержащими средствами и некоторыми антибиотиками (например, макролидами), поскольку это повышало риск токсических эффектов.

¶История и регуляторный статус

Комбинация кофеина и эрготамина использовалась в клинической практике с середины XX века, когда были разработаны первые противомигренозные средства на основе алкалоидов спорыньи. Препарат выпускался рядом фармацевтических предприятий и был распространён в странах бывшего СССР.

Со временем его позиции ослабли: появились более селективные триптаны (суматриптан и аналоги), обладающие лучшей переносимостью и меньшим числом побочных эффектов. Кроме того, регуляторные органы ужесточили требования к эрготаминсодержащим препаратам из-за риска эрготизма и взаимодействий с другими лекарствами. В результате производство и регистрация кофетамина в ряде стран были прекращены, и на начало 2020-х годов он практически вышел из обращения.

¶Место в терапии

Кофетамин относят к историческим препаратам эрготаминового ряда. В современной неврологии для купирования мигрени применяются нестероидные противовоспалительные средства, триптаны, а также антагонисты CGRP. Эрготамин в чистом виде и в комбинациях сохраняется в отдельных национальных формулярах, однако кофетамин как конкретная комбинированная форма утратил практическое значение.

Следует учитывать, что любые сведения о составе и применении препарата носят справочный характер; решения о приёме лекарств принимает врач, а актуальную информацию о наличии и статусе препарата дают официальные инструкции и регуляторные органы.