Клопидогрел-Акрихин — антиагрегантный препарат¶

Клопидогрел-Акрихин — лекарственный препарат на основе клопидогрела, антиагрегант из группы ингибиторов P2Y12-рецепторов тромбоцитов. Выпускается российской фармацевтической компанией «Акрихин» в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и применяется для профилактики тромботических осложнений при атеросклеротических и кардиологических заболеваниях. Является воспроизведённым лекарственным средством (дженериком) по отношению к оригинальному клопидогрелу.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — клопидогрел в форме гидросульфата (бисульфата). Это пролекарство: само по себе оно неактивно и требует метаболической активации в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP2C19 и CYP3A4). В результате образуется активный метаболит, который необратимо связывается с P2Y12-рецепторами тромбоцитов и блокирует их.

Клопидогрел относится к классу тиенопиридинов. Его механизм действия основан на подавлении связывания аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, что препятствует активации гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa и, как следствие, агрегации тромбоцитов. Эффект развивается постепенно и сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцита (7–10 суток), поскольку связывание необратимо.

¶Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 75 мг (в пересчёте на клопидогрел). Вспомогательные вещества включают наполнители, связующие и скользящие компоненты, состав оболочки обеспечивает защиту действующего вещества и его высвобождение в желудочно-кишечном тракте. Упаковки рассчитаны на курсовой приём — обычно по 14, 28 или 30 таблеток.

¶Показания к применению

Клопидогрел-Акрихин применяется в следующих клинических ситуациях:

• профилактика атеротромботических событий у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбоза стентов после чрескожных коронарных вмешательств, в том числе при имплантации стентов с лекарственным покрытием;
• профилактика тромбоэмболических осложнений при фибрилляции предсердий у пациентов, которым противопоказаны пероральные антикоагулянты.

В ряде случаев препарат назначается в составе двойной антиагрегантной терапии (ДААТ) вместе с ацетилсалициловой кислотой.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клопидогрел быстро всасывается; биодоступность высокая, приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Метаболизируется в печени двумя путями: часть превращается в неактивные метаболиты, часть — в активное соединение. Выводится преимущественно с мочой и калом. При регулярном приёме 75 мг в сутки равновесная концентрация и стабильное подавление агрегации тромбоцитов достигаются в течение 3–7 дней; при использовании нагрузочной дозы эффект развивается быстрее — в течение нескольких часов.

¶Противопоказания и особые указания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к клопидогрелу или компонентам препарата;
• активное кровотечение (в том числе внутричерепное, желудочно-кишечное);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• острая фаза геморрагического инсульта.

С осторожностью препарат применяется при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, а также у пациентов с почечной недостаточностью. Перед плановыми операциями приём обычно отменяют за 5–7 дней. Пациентам с генетически сниженной активностью CYP2C19 может потребоваться коррекция терапии, поскольку у них ответ на клопидогрел снижен.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с риском кровотечений: гематомы, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, реже — внутричерепные. Возможны также диспепсия, диарея, кожная сыпь, головная боль, головокружение. В редких случаях отмечаются тромботическая тромбоцитопеническая пурпура и тяжёлые аллергические реакции.

¶Место среди аналогов

Клопидогрел-Акрихин относится к числу дженериков клопидогрела, представленных на российском рынке наряду с препаратами других производителей. Оригинальный препарат — Плавикс. Воспроизведённые средства содержат то же действующее вещество в эквивалентной дозировке, однако могут отличаться составом вспомогательных компонентов и оболочки. Взаимозаменяемость дженериков определяется в рамках государственной процедуры оценки биоэквивалентности.

¶Значение и применение

Клопидогрел занимает важное место в современной антитромботической терапии и входит в клинические рекомендации по лечению ишемической болезни сердца, острого коронарного синдрома и профилактике инсульта. Доступность дженериков, включая Клопидогрел-Акрихин, расширяет возможности длительной терапии для пациентов, нуждающихся в постоянном приёме антиагрегантов, и снижает затраты системы здравоохранения. Назначение и отмена препарата должны проводиться врачом с учётом индивидуального риска тромбоза и кровотечения.