Кеторолак в инъекциях: показания и применение¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пирролуксусной кислоты, применяемое преимущественно в виде инъекций для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Относится к группе так называемых неопиоидных анальгетиков с выраженным обезболивающим эффектом, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидами, но без угнетения дыхательного центра и без риска формирования опиоидной зависимости. В клинической практике инъекционные формы (внутримышечные и внутривенные) используются у взрослых в послеоперационном периоде, при травмах и в других ситуациях, требующих быстрого и сильного обезболивания.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия кеторолака основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе приводит к ослаблению болевой чувствительности и уменьшению воспалительной реакции.

При внутримышечном введении обезболивающий эффект развивается через 15–30 минут, при внутривенном — быстрее, в течение 10–15 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 45–60 минут после внутримышечной инъекции. Период полувыведения составляет в среднем 4–6 часов, у пожилых пациентов и при нарушении функции почек он удлиняется. Препарат не обладает седативным действием и не влияет на опиоидные рецепторы.

¶Показания к применению у взрослых

Инъекционный кеторолак назначают взрослым для кратковременного (как правило, не более 2–5 суток) устранения боли, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое обезболивание. Основные показания:

• купирование боли в послеоперационном периоде, в том числе после абдоминальных, гинекологических, ортопедических и травматологических вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения и ушибы, сопровождающиеся выраженным болевым синдромом;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях на определённых этапах лечения;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли, требующие парентерального введения;
• зубная боль, включая состояния после стоматологических операций.

Препарат предназначен для купирования острой боли и не применяется для длительного лечения хронических болевых синдромов.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и функции почек. Стандартные схемы для взрослых:

При переходе с инъекционной формы на пероральную суммарная суточная доза не должна превышать установленные пределы. У пациентов старше 65 лет, а также при нарушении функции почек дозу снижают.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначают при наличии следующих состояний:

• повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечные кровотечения;
• выраженные нарушения функции почек, риск почечной недостаточности;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, повышенный риск кровотечений;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлены).

С осторожностью препарат применяют при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сахарном диабете, у пациентов, принимающих антикоагулянты или диуретики.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, реже — эрозии и кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, повышение артериального давления, отёки, нарушения мочеотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм). При длительном или бесконтрольном применении возрастает риск нефротоксичности и гепатотоксичности.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это усиливает побочные эффекты без повышения эффективности. Совместное применение с антикоагулянтами, антиагрегантами и кортикостероидами увеличивает риск кровотечений. Введение препарата должно проводиться медицинским персоналом; самостоятельное использование инъекций недопустимо.

Инъекционная форма кеторолака применяется исключительно по назначению врача и в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения, резкого снижения диуреза или аллергической реакции введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.