Кеторолак: инструкция и применение¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных пирролизинкарбоновой кислоты, применяемое преимущественно для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности. Относится к препаратам с выраженным анальгетическим действием, сравнимым по силе с некоторыми опиоидными анальгетиками, но не обладает их наркогенным потенциалом. В клинической практике используется в форме таблеток и растворов для внутримышечного и внутривенного введения.

¶Общие сведения

Действующее вещество — кеторолака трометамин. Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями, наиболее известное из которых — «Кеторол». Также существуют формы в комбинации с другими средствами, например с миорелаксантом толперизоном. Кеторолак был синтезирован в 1970-х годах и с 1989 года применяется в медицинской практике в США, позже получил широкое распространение в других странах.

Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Именно неизбирательность в отношении ЦОГ-1 во многом определяет профиль побочных эффектов препарата, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта.

¶Показания к применению

Кеторолак предназначен для кратковременного обезболивания. Типичные показания:

• болевой синдром средней и высокой интенсивности: послеоперационные боли, травмы, боли при онкологических заболеваниях;
• острые состояния, требующие быстрого обезболивания: почечная и печёночная колика, невралгии, радикулит;
• боли в стоматологии и ортопедии;
• лихорадочные состояния (как вспомогательное средство).

Препарат не предназначен для лечения хронических болей и не применяется длительно. Обычно курс ограничивается несколькими днями, поскольку при более продолжительном приёме резко возрастает риск нежелательных реакций.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом с учётом возраста, массы тела, состояния пациента и способа введения. Ориентировочные схемы:

Для пациентов старше 65 лет, а также при массе тела менее 50 кг дозы снижают. При переходе с инъекционной формы на таблетки суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых. Продолжительность приёма внутрь обычно не превышает 5 дней, внутримышечно — 2 дней.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень противопоказаний, что связано с его высокой токсичностью при передозировке и риском осложнений:

• повышенная чувствительность к кеторолаку и другим НПВС, включая аспириновую астму;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах, эрозивные поражения ЖКТ;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагические состояния;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• состояния с риском кровотечений, в том числе после операций с высоким риском геморрагии.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны эрозии и язвы, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость. Реже наблюдаются изменения со стороны почек (снижение диуреза, повышение креатинина), печени (повышение трансаминаз), а также аллергические реакции, отёки, повышение артериального давления. При внутримышечном введении возможны болезненность и гематомы в месте инъекции.

¶Особые указания

Кеторолак не рекомендуется сочетать с другими НПВС, поскольку это усиливает токсичность без повышения эффективности. Одновременное применение с антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами и глюкокортикоидами повышает риск кровотечений и язвообразования. Следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и работе с механизмами, так как препарат может вызывать головокружение и сонливость.

При длительном применении требуется контроль показателей крови и функции почек. Препарат не заменяет полноценного обезболивания при хронических болях и не предназначен для самолечения.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов, что требует осторожности. Совместный приём с диуретиками может снижать их эффективность и повышать риск почечной недостаточности. Сочетание с препаратами лития и метотрексатом увеличивает их токсичность. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками возможно усиление обезболивающего эффекта, но также возрастает риск угнетения дыхания и других побочных реакций.

¶Передозировка

Симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боли в животе, головокружение, сонливость, возможны желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции почек. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, при необходимости проводится гемодиализ (он малоэффективен из-за высокой связи с белками плазмы).

¶Формы выпуска и условия хранения

Таблетки по 10 мг; раствор для инъекций 30 мг/мл в ампулах по 1 мл. Хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Отпускается по рецепту врача.