Кеторолак для внутримышечного введения¶

Кеторолак (кеторолака трометамин) — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных гетероарилуксусной кислоты, обладающее выраженным анальгетическим, жаропонижающим и умеренным противовоспалительным действием. В клинической практике применяется главным образом для купирования боли средней и высокой интенсивности; одной из распространённых лекарственных форм является раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Внутримышечная инъекция обеспечивает быстрое наступление эффекта и используется в условиях стационара и скорой помощи, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

¶Фармакологические свойства

Механизм действия кеторолака связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли, воспаления и лихорадки. По анальгетической активности при парентеральном введении препарат сопоставим с опиоидными анальгетиками в эквивалентных дозах, однако не действует на опиоидные рецепторы и не угнетает дыхательный центр.

При внутримышечном введении биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 30–60 минут, обезболивающий эффект развивается в течение 30 минут и сохраняется в среднем 4–6 часов. Период полувыведения составляет около 5–6 часов; метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками. У пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых элиминация замедляется, что требует коррекции дозы.

¶Показания

Внутримышечное введение кеторолака применяется при болевом синдроме средней и сильной выраженности:

• послеоперационная боль, в том числе после травматологических и абдоминальных вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• болевой синдром при онкологических заболеваниях;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе в послеоперационном периоде после стоматологических вмешательств.

Препарат предназначен для кратковременного применения — как правило, не более 5 дней, поскольку длительное использование повышает риск нежелательных реакций.

¶Дозирование и способ введения

Доза подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочные схемы:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 90 мг, для пожилых и пациентов с низкой массой тела — 60 мг. При переходе на пероральный приём суммарная суточная доза также ограничивается. Раствор вводится глубоко в мышцу (чаще в верхний наружный квадрант ягодицы); внутривенное введение допускается, но требует более медленной инъекции.

¶Противопоказания

Кеторолак не назначается при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженной почечной недостаточности, риске почечной недостаточности вследствие гиповолемии;
• бронхиальной астме, связанной с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушениях свёртываемости крови, геморрагическом синдроме;
• беременности, в период родов и грудного вскармливания;
• детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлены);
• повышенной чувствительности к кеторолаку и другим НПВС.

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, диуретики или другие НПВС.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, отёки, повышение артериального давления. К серьёзным нежелательным реакциям относятся желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушение функции почек, аллергические реакции вплоть до анафилаксии, удлинение времени кровотечения. Риск осложнений возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности курса.

¶Взаимодействия и особые указания

Кеторолак усиливает действие антикоагулянтов, что повышает риск кровотечений, и ослабляет эффект гипотензивных препаратов. Совместное применение с другими НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, не рекомендуется из-за суммирования токсических эффектов. Сочетание с опиоидными анальгетиками допустимо и применяется для усиления обезболивания, но требует контроля.

Внутримышечное введение не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Перед инъекцией необходимо убедиться в отсутствии признаков повреждения раствора. При появлении симптомов желудочно-кишечного кровотечения, отёков или снижения диуреза препарат отменяют и проводят оценку состояния пациента.

¶Значение в клинической практике

Кеторолак внутримышечно занимает место в схемах послеоперационного обезболивания и неотложной помощи благодаря сочетанию высокой анальгетической активности и отсутствия опиоидных эффектов — угнетения дыхания и зависимости. Вместе с тем из-за риска гастро- и нефротоксичности он рассматривается как средство краткосрочного применения, что отражено в клинических рекомендациях и инструкциях производителей. Выбор в пользу парентеральной формы делается тогда, когда требуется быстрое и надёжное обезболивание, а пероральный путь введения неприемлем.