Кеторолак внутримышечно: применение и свойства¶

Кеторолак внутримышечно — способ парентерального введения нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) кеторолака, при котором раствор вводится в мышцу (обычно в верхний наружный квадрант ягодицы или в бедро). Инъекционная форма применяется для быстрого купирования боли средней и высокой интенсивности в условиях, когда пероральный приём невозможен или требуется немедленный эффект. Кеторолак относится к группе производных гетероарилуксусной кислоты и по выраженности анальгезирующего действия сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, не являясь при этом наркотическим средством.

¶Общая характеристика

Кеторолак выпускается в виде кеторолака трометамина — соли, хорошо растворимой в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы. Раствор для внутримышечного введения обычно содержит 30 мг действующего вещества в 1 мл (в ампулах по 1 мл). Прозрачная жидкость со слабым запахом или без него. Препарат не содержит консервантов, предназначенных для многократного забора, поэтому ампула используется однократно.

Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления и боли. Именно неизбирательность объясняет как сильный обезболивающий эффект, так и характерные побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек.

¶Показания

Внутримышечное введение применяют при болевом синдроме, требующем быстрого и выраженного обезболивания:

• послеоперационная боль, в том числе после травматологических и гинекологических вмешательств;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• острый болевой синдром при онкологических заболеваниях (в рамках комплексной терапии).

Инъекционная форма не предназначена для длительного применения. Она служит средством «первой помощи» либо переходным этапом, после которого пациента переводят на таблетированные формы.

¶Дозирование и техника введения

Разовая доза для взрослых при внутримышечном введении составляет 10–30 мг. Интервал между инъекциями — не менее 4–6 часов. Максимальная суточная доза для пациентов старше 65 лет, а также при массе тела менее 50 кг — 60 мг; для остальных взрослых — до 90 мг. Длительность парентерального применения обычно не превышает 2 суток, после чего переходят на пероральный приём.

Раствор вводят глубоко в мышцу медленно, чтобы уменьшить риск местных реакций. Перед инъекцией проверяют прозрачность раствора: при наличии осадка или изменения цвета ампулу использовать нельзя. Смешивание в одном шприце с другими препаратами не допускается.

¶Фармакокинетика

При внутримышечном введении кеторолак быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Обезболивающий эффект развивается примерно через 30 минут и сохраняется 4–6 часов. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет 4–6 часов, у пожилых и при нарушении функции почек удлиняется.

¶Противопоказания

Кеторолак внутримышечно не применяют при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обострении, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженной почечной недостаточности, гиповолемии, риске почечной недостаточности;
• нарушении свёртываемости крови, геморрагическом синдроме;
• бронхиальной астме, вызванной приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременности, в период родов и грудного вскармливания;
• повышенной чувствительности к кеторолаку или другим НПВП;
• детском возрасте (безопасность и эффективность у детей не установлены).

Осторожность требуется при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, у пациентов после обширных операций.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Риск побочных эффектов возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности курса.

¶Особые указания и взаимодействие

Кеторолак не следует сочетать с другими НПВП, поскольку это усиливает токсичность без прироста обезболивания. Совместное применение с антикоагулянтами (варфарин, гепарин), антиагрегантами и глюкокортикоидами повышает риск кровотечений. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне кеторолака могут способствовать ухудшению функции почек. При одновременном приёме с литием возможно повышение его концентрации в крови.

В период лечения рекомендуется контроль показателей крови, артериального давления и функции почек, особенно при повторных введениях. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и механизмами, поэтому при появлении головокружения или сонливости следует воздержаться от такой деятельности.

¶Место в клинической практике

Благодаря сочетанию выраженного обезболивающего действия и отсутствия угнетения дыхания кеторолак внутримышечно широко используется в послеоперационном периоде, в травматологии, урологии и неотложной медицине. Его рассматривают как альтернативу опиоидам при умеренной и сильной боли, что особенно важно в условиях ограничения доступа к наркотическим анальгетикам. Однако из-за риска гастро- и нефротоксичности препарат не подходит для длительной терапии хронических болей и требует строгого соблюдения дозового режима.