Кеторол в инъекционной форме¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата на основе кеторолака трометамина, нестероидного противовоспалительного средства (НПВС), выпускаемого в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения. Инъекционная форма применяется для кратковременного купирования боли средней и сильной интенсивности в условиях стационара и в послеоперационном периоде. Действующее вещество — кеторолак — относится к производным пирролопиррола и обладает выраженным анальгетическим эффектом, сопоставимым по силе с некоторыми опиоидными препаратами, но не влияет на опиоидные рецепторы.

¶Действующее вещество и механизм действия

Кеторолак трометамин — соль кеторолака, синтезированного в 1970-х годах. Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что блокирует превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. Снижение синтеза простагландинов в периферических тканях и центральной нервной системе приводит к ослаблению болевой чувствительности и уменьшению воспалительной реакции.

Анальгетический эффект при внутримышечном введении развивается через 20–30 минут, при внутривенном — через 1–5 минут. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 45–50 минут после внутримышечной инъекции. Продолжительность обезболивания составляет в среднем 4–6 часов, что позволяет вводить препарат с интервалом до 6 часов.

¶Формы выпуска и состав

Инъекционная форма «Кеторол» выпускается в виде прозрачного раствора в ампулах по 1 мл, содержащих 30 мг кеторолака трометамина (в пересчёте на кеторолак — 30 мг). Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного струйного введения. Вспомогательные компоненты могут включать этанол, натрия хлорид, воду для инъекций и регуляторы pH. Существуют также таблетированные формы по 10 мг, однако инъекционный путь обеспечивает более быстрое наступление эффекта и применяется, когда пероральный приём невозможен или недостаточен.

¶Показания к применению

Инъекционный кеторолак применяется для краткосрочного (не более 5 дней) обезболивания при состояниях, требующих интенсивной анальгезии:

• болевой синдром сильной и средней интенсивности в послеоперационном периоде;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• почечная и печёночная колика (в составе комплексной терапии);
• боли при онкологических заболеваниях (как компонент обезболивания);
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств.

Препарат не предназначен для длительного применения и не используется для лечения хронических болей вне стационара без контроля врача.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и интенсивности боли. Стандартные схемы:

При внутривенном введении дозу вводят медленно, не менее чем за 15 секунд. Курс лечения обычно не превышает 5 дней; при необходимости перехода на пероральный приём суммарная суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых.

¶Противопоказания

Кеторолак имеет широкий перечень ограничений:

• повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину или другим НПВС;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• риск или наличие кровотечений, нарушения свёртываемости крови;
• беременность, период родов, грудное вскармливание;
• детский возраст до 16 лет;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• состояния после аортокоронарного шунтирования.

Осторожность требуется при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сахарном диабете, заболеваниях печени и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Со стороны нервной системы возможны головная боль, головокружение, сонливость, редко — спутанность сознания. Могут возникать отёки, повышение артериального давления, нарушения мочеиспускания, аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм). При длительном применении возрастает риск нефротоксичности и гепатотоксичности.

¶Особые указания и взаимодействия

Кеторолак не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с антикоагулянтами (варфарин, гепарин), антиагрегантами, другими НПВС, кортикостероидами повышается риск кровотечений и язвообразования. Сочетание с диуретиками и ингибиторами АПФ увеличивает нагрузку на почки. Совместный приём с препаратами лития, метотрексатом требует контроля концентраций.

Введение инъекционной формы должно проводиться медицинским персоналом; самостоятельное использование в домашних условиях без назначения врача недопустимо. Перед курсом оценивают функцию почек, печени, показатели крови.

¶Место в клинической практике

Благодаря быстрому и мощному обезболивающему действию инъекционный кеторолак широко применяется в хирургии, травматологии, урологии, стоматологии и неотложной медицине как средство «первой линии» для краткосрочного купирования острой боли. Его часто используют для снижения потребности в опиоидных анальгетиках в послеоперационном периоде. Ограничение длительности приёма связано с риском побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и системы свёртывания крови.