Кеторол как нестероидное противовоспалительное средство¶

Кеторол — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является кеторолак (кеторолака трометамин). Кеторолак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и обладает выраженным обезболивающим (анальгетическим), противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Препарат применяется преимущественно для купирования болевого синдрома средней и высокой интенсивности; по силе анальгетического эффекта сопоставим с некоторыми опиоидными анальгетиками, однако не является наркотическим средством и не вызывает зависимости опиоидного типа.

¶Химическая природа и механизм действия

Кеторолак — производное пирролопиррола, по химической структуре не относится к салицилатам, пиразолонам или пропионовым кислотам, но входит в общий класс НПВС. Его действие основано на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые участвуют в превращении арахидоновой кислоты в простагландины. Простагландины — медиаторы воспаления, боли и лихорадки; снижение их синтеза приводит к уменьшению болевой чувствительности, ослаблению воспалительной реакции и снижению температуры тела.

Подавление ЦОГ-1, отвечающей за защитные функции слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов, объясняет основные побочные эффекты препарата — риск язвообразования и кровотечений. Именно поэтому кеторолак считается одним из наиболее мощных, но и наиболее «агрессивных» в отношении желудочно-кишечного тракта НПВС.

¶Показания к применению

Кеторол применяют для кратковременного (как правило, не более 5 дней) обезболивания при состояниях, сопровождающихся выраженным болевым синдромом:

• послеоперационная боль различной локализации;
• травмы, переломы, вывихи, растяжения;
• боли при почечной и печёночной колике;
• невралгии, радикулит, мышечно-скелетные боли;
• зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
• онкологическая боль (в рамках комплексной терапии).

Из-за высокого риска нежелательных реакций препарат не предназначен для длительного приёма и не используется как средство базовой терапии хронических воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит или остеоартроз.

¶Формы выпуска и способы введения

Кеторол выпускается в нескольких лекарственных формах:

Инъекционная форма обеспечивает наиболее быстрое наступление эффекта и применяется в стационарных условиях при остром болевом синдроме. Таблетированные формы используют для продолжения обезболивания после инъекций. Гель предназначен для местного применения при мышечных и суставных болях.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Кеторолак имеет широкий перечень противопоказаний, что связано с его высокой биологической активностью:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих периодах;
• нарушения свёртываемости крови, склонность к кровотечениям;
• тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
• бронхиальная астма, вызванная приёмом ацетилсалициловой кислоты;
• беременность, период родов и грудное вскармливание;
• детский возраст (для таблеток — до 16 лет);
• одновременный приём других НПВС.

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и сахарном диабете. Не рекомендуется сочетать кеторолак с антикоагулянтами, диуретиками, некоторыми антидепрессантами и другими препаратами без контроля врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, изжога, диарея. Возможны эрозии и язвы слизистой оболочки, желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны нервной системы отмечаются головная боль, головокружение, сонливость, реже — депрессия, галлюцинации. Описаны нарушения функции почек, отёки, повышение артериального давления, аллергические реакции вплоть до анафилаксии.

При длительном или бесконтрольном применении риск побочных эффектов существенно возрастает, поэтому кеторолак отпускается по рецепту и применяется под наблюдением медицинского работника.

¶Место среди нестероидных противовоспалительных средств

Кеторолак занимает особое положение в группе НПВС: он не является препаратом первого выбора при хроническом воспалении, но широко востребован в неотложной и послеоперационной практике как мощный краткосрочный анальгетик. По эффективности обезболивания он превосходит многие классические НПВС, однако уступает им по безопасности при длительном приёме. Это определяет тактику его использования — короткими курсами и преимущественно при острой боли.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации кеторолак включён в перечень рецептурных лекарственных средств. Препараты на его основе зарегистрированы под разными торговыми названиями, среди которых наиболее известным является Кеторол. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача, что связано с риском серьёзных нежелательных реакций и необходимостью контроля продолжительности терапии.

¶Сравнение с другими обезболивающими

В отличие от парацетамола, кеторолак обладает противовоспалительным действием; в отличие от опиоидных анальгетиков, не угнетает дыхательный центр и не формирует наркотическую зависимость. По сравнению с ибупрофеном и диклофенаком он даёт более выраженный обезболивающий эффект, но уступает им по профилю безопасности при длительном применении. Это делает кеторолак инструментом краткосрочной терапии острой боли, а не средством постоянного приёма.