Кетопрофен в инъекционной форме¶

Кетопрофен — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) производного пропионовой кислоты, применяемое в виде раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций при остром болевом синдроме и воспалительных состояниях. Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта и используется в тех случаях, когда приём таблеток невозможен или требуется немедленное обезболивание. По химической структуре это производное арилпропионовой кислоты; механизм действия связан с неизбирательным угнетением циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и подавлением синтеза простагландинов.

¶Фармакологические свойства

Кетопрофен обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. При внутримышечном введении биодоступность близка к 90 %, максимальная концентрация в плазме достигается через 15–30 минут, что делает укол предпочтительным при интенсивной боли. Связывание с белками плазмы высокое (около 99 %), метаболизм происходит в печени путём глюкуронирования, выведение — преимущественно через почки.

Длительность обезболивающего эффекта после одной инъекции составляет в среднем 6–8 часов, что определяет кратность введения.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при состояниях, требующих быстрого купирования боли:

• острые болевые синдромы различного происхождения (послеоперационные, посттравматические, почечная и печёночная колика);
• обострения воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра);
• радикулит, невралгии, миалгии, бурсит, тендовагинит;
• лихорадочные состояния (в качестве вспомогательного средства).

Обычно инъекции назначают коротким курсом с последующим переходом на пероральные или наружные формы.

¶Дозировка

Дозировка зависит от возраста, массы тела, состояния пациента и тяжести болевого синдрома. Стандартные схемы для взрослых и подростков старше 15 лет:

При выраженном болевом синдроме допускается введение 100 мг каждые 12 часов. Курс внутримышечных инъекций обычно не превышает 3–5 дней; при необходимости дальнейшего лечения пациента переводят на таблетированную или ректальную форму. Для пожилых пациентов и лиц с почечной или печёночной недостаточностью дозу снижают, минимальная эффективная доза подбирается индивидуально.

Раствор вводится глубоко внутримышечно (обычно в верхний наружный квадрант ягодицы). Внутривенное введение проводят медленно, не менее 1 минуты, чтобы снизить риск местных реакций. Перед инъекцией раствор осматривают: он должен быть прозрачным, без осадка и изменения цвета.

¶Противопоказания

Кетопрофен в инъекциях противопоказан при:

• повышенной чувствительности к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС («аспириновая» астма, крапивница);
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечных кровотечениях;
• выраженной почечной и печёночной недостаточности;
• тяжёлой сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии;
• нарушениях свёртываемости крови;
• беременности (III триместр), в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 15 лет.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, сахарном диабете, анемии, алкоголизме, у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диспепсия, боль в животе, головная боль, головокружение, сонливость. Возможны местные реакции в месте инъекции: болезненность, жжение, редко — уплотнение или абсцесс. К серьёзным осложнениям относятся желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, нарушение функции почек, повышение артериального давления, аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

При одновременном применении с антикоагулянтами, глюкокортикоидами, диуретиками и другими НПВС риск побочных эффектов возрастает. Не рекомендуется сочетать кетопрофен с другими НПВС и алкоголем. В период лечения следует контролировать картину крови, функцию печени и почек, особенно при длительном применении.

¶Особые указания

Инъекции кетопрофена применяются только по назначению врача и в условиях, позволяющих при необходимости оказать неотложную помощь. Самостоятельное увеличение дозы или продление курса недопустимо. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения (чёрный стул, рвота «кофейной гущей»), выраженной слабости или отёков приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

Раствор не предназначен для внутриартериального, подкожного или внутримышечного введения вблизи нервных стволов. Перед применением необходимо проверить совместимость с другими растворами, если препарат вводится в инфузии.

¶Формы выпуска и хранение

Кетопрофен выпускается в виде раствора для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 2 мл (100 мг в ампуле). Хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности и условия транспортировки указываются на упаковке конкретного производителя.