Каберголин: применение, дозировки и противопоказания¶

Каберголин — синтетическое производное эрголина, дофаминомиметическое средство, применяемое преимущественно для подавления секреции пролактина и лечения гиперпролактинемии. Относится к классу агонистов дофаминовых рецепторов второго типа (D2). Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в России и ряде стран зарегистрирован под торговыми наименованиями «Достинекс», «Каберголин» и другими. Препарат отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Каберголин избирательно связывается с D2-рецепторами дофамина, расположенными в передней доле гипофиза, и оказывает прямое ингибирующее влияние на секрецию пролактина. Поскольку дофамин является основным физиологическим тормозом продукции пролактина, стимуляция его рецепторов приводит к снижению уровня гормона в крови.

Ключевая особенность каберголина — длительное действие. Период полувыведения составляет порядка 63–68 часов у здоровых добровольцев и до 115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Это позволяет принимать препарат один или два раза в неделю, что отличает его от более короткодействующего бромокриптина.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, каберголин назначают при следующих состояниях:

• гиперпролактинемия и связанные с ней нарушения — аменорея, олигоменорея, ановуляция, бесплодие, галакторея, гинекомастия у мужчин, снижение либидо;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (пролактиномы) как средство консервативной терапии;
• подавление физиологической лактации (послеродовое угнетение лактации) по медицинским показаниям;
• профилактика и лечение нарушений, связанных с избытком пролактина.

Препарат применяется также в отдельных схемах при синдроме поликистозных яичников, сопровождающемся гиперпролактинемией, однако такие назначения делаются строго индивидуально.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается врачом индивидуально и зависит от показания. Общие принципы:

• терапия начинается с минимальной эффективной дозы, обычно 0,25–0,5 мг в неделю;
• при необходимости дозу постепенно повышают под контролем уровня пролактина, ориентируясь на клинический ответ;
• поддерживающая доза при гиперпролактинемии чаще составляет 0,5–1 мг в неделю, разделённая на один или два приёма;
• при подавлении лактации разовая доза обычно составляет 1 мг однократно в первый день после родов.

Таблетки принимают во время еды, что снижает риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Резкое прекращение терапии не рекомендуется — отмену проводят постепенно.

¶Противопоказания

Препарат не применяется в следующих случаях:

• повышенная чувствительность к каберголину или другим производным эрголина;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• послеродовой психоз в анамнезе;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• фиброзные изменения клапанов сердца, лёгких, забрюшинного пространства в анамнезе;
• одновременный приём некоторых антипсихотиков и средств, влияющих на метаболизм препарата;
• возраст до 16 лет (для ряда показаний).

С осторожностью назначают при язвенной болезни, почечной недостаточности, психических расстройствах, а также в период беременности и грудного вскармливания — только при явном превышении пользы над риском.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции чаще возникают в начале лечения и при повышении дозы. Наиболее частые:

• тошнота, рвота, диспепсия, запор;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
• повышенная утомляемость, депрессивные состояния.

Редко наблюдаются серьёзные осложнения: фиброз клапанов сердца, лёгочный и забрюшинный фиброз, психотические реакции, галлюцинации. При появлении одышки, отёков, болей в груди или признаков сердечной недостаточности терапию прекращают и обращаются к врачу.

¶Особые указания

Перед началом лечения рекомендуется провести эхокардиографическое исследование для оценки состояния клапанного аппарата сердца, а также определить исходный уровень пролактина. В процессе длительной терапии показан периодический контроль функции сердца и печени.

Каберголин может снижать эффективность пероральных контрацептивов у женщин с восстановившимся менструальным циклом, поэтому при необходимости применяются дополнительные методы контрацепции.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, если возникают головокружение или сонливость.

¶Лекарственные взаимодействия

Эффект каберголина усиливают средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы, и ослабляют антагонисты дофамина — нейролептики, метоклопрамид, некоторые противорвотные препараты. Одновременный приём с эритромицином, кетоконазолом и другими ингибиторами ферментов цитохрома повышает концентрацию каберголина в крови и риск побочных реакций. Комбинация с другими производными эрголина не рекомендуется.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается только по рецепту.

Любое применение каберголина должно проходить под наблюдением врача: самостоятельная корректировка дозы или отмена препарата недопустимы, поскольку резкое изменение уровня пролактина и дофаминовой активности может привести к нежелательным последствиям.