Каберголин и препарат Берголак¶

Каберголин — синтетическое производное эрголина, дофаминомиметическое средство, применяемое в медицине для подавления секреции пролактина и лечения гиперпролактинемии. Берголак — торговое наименование каберголина, выпускаемое в форме таблеток; действующее вещество в нём — каберголин в дозировках 0,5 и 1 мг (в пересчёте на основание). Препарат относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов второго поколения и характеризуется длительным действием, что позволяет принимать его редко — обычно один или два раза в неделю.

¶Химическая природа и механизм действия

Каберголин по строению представляет собой эрголиновое производное с выраженным сродством к дофаминовым рецепторам типа D2. Связываясь с этими рецепторами в передней доле гипофиза, он имитирует действие естественного дофамина — физиологического ингибитора секреции пролактина. В результате концентрация пролактина в крови снижается, а связанные с её повышением симптомы (галакторея, нарушения менструального цикла, бесплодие, снижение либидо) ослабевают или исчезают.

Ключевая особенность каберголина — селективность и продолжительность эффекта. Период полувыведения составляет порядка 60–100 часов, поэтому терапевтическая концентрация поддерживается длительное время, а режим приёма оказывается удобнее, чем у более ранних агонистов дофамина (например, бромокриптина), которые требовали ежедневного многократного приёма.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению каберголина и его торговых форм, включая Берголак:

• гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства — галакторея, аменорея, олигоменорея, бесплодие;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (пролактиномы) как средство консервативного лечения;
• подавление лактации по медицинским показаниям (например, после родов при противопоказаниях к грудному вскармливанию или при мертворождении);
• в ряде схем — при синдроме поликистозных яичников, сопровождающемся повышением пролактина.

В неврологической практике каберголин применяется также при болезни Паркинсона в качестве вспомогательного средства, однако в этом качестве используется реже и в иных дозировках.

¶Формы выпуска и дозирование

Берголак выпускается в виде таблеток для приёма внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной (0,25–0,5 мг в неделю) с постепенным повышением до достижения нормального уровня пролактина. Кратность приёма — как правило, один-два раза в неделю. Такая схема повышает приверженность лечению по сравнению с ежедневными препаратами.

Помимо Берголака, каберголин присутствует на рынке под другими торговыми названиями (в том числе Достинекс и ряд дженериков). Различия между ними касаются производителя, вспомогательных веществ и цены, тогда как действующее вещество одинаково.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Каберголин, как и другие агонисты дофамина, может вызывать нежелательные реакции:

• тошнота, рвота, диспепсия, запор;
• головная боль, головокружение, сонливость;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• в редких случаях — фиброзные изменения клапанов сердца и других тканей при длительном приёме высоких доз.

Из-за риска сердечно-сосудистых осложнений при длительной терапии пациентам нередко назначают контроль состояния клапанов сердца (эхокардиографию). Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при неконтролируемой артериальной гипертензии, в период беременности и грудного вскармливания (за исключением особых случаев), а также при некоторых психических расстройствах. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности до оценки индивидуальной реакции.

¶Место в терапии и аналоги

Каберголин считается одним из наиболее удобных и эффективных средств для снижения пролактина. По сравнению с бромокриптином он лучше переносится и требует менее частого приёма. Вместе с тем выбор препарата, дозировка и длительность курса определяются врачом с учётом причины гиперпролактинемии, наличия аденомы гипофиза и сопутствующих заболеваний. Самолечение недопустимо: неправильная дозировка может как не дать эффекта, так и вызвать серьёзные побочные реакции.

¶Правовой статус

Каберголин отпускается по рецепту врача. Берголак как рецептурный препарат не подлежит свободной продаже; его применение должно проходить под наблюдением специалиста (эндокринолога, гинеколога или невролога) с периодическим контролем уровня пролактина и общего состояния пациента.