Изониазид: противотуберкулёзный препарат и его стоимость¶

Изониазид — синтетическое противотуберкулёзное лекарственное средство из группы гидразидов изоникотиновой кислоты, применяемое главным образом для лечения активного туберкулёза и профилактики заболевания у лиц из групп риска. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора для инъекций. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации, что означает государственное регулирование цен на него.

¶Общие сведения

Действующее вещество — изониазид (INN: isoniazid). Международное непатентованное наименование совпадает с торговым названием у большинства производителей; препарат известен также под устаревшими названиями «тубазид» и «изоникотиноилгидразид». Химическая формула — C₆H₇N₃O, молярная масса — 137,14 г/моль. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Изониазид был синтезирован в 1912 году, однако его противотуберкулёзная активность была обнаружена только в 1952 году, после чего препарат быстро вошёл в клиническую практику. Открытие изониазида считается одним из ключевых событий в истории фтизиатрии: оно позволило существенно сократить сроки лечения и снизить смертность от туберкулёза.

¶Механизм действия

Изониазид действует как пролекарство: он активируется внутри микобактерии туберкулёза ферментом каталаза-пероксидазой (KatG). Активированная форма подавляет синтез миколовых кислот — компонентов клеточной стенки возбудителя, что приводит к гибели бактерии. Препарат эффективен в отношении активно размножающихся микобактерий и обладает бактерицидным действием.

Из-за селективного механизма действия изониазид применяется исключительно против микобактерий; на другие бактерии и грибки он не влияет.

¶Формы выпуска и дозировки

Наиболее распространённая форма — таблетки по 100, 150, 200, 300 и 500 мг. В России чаще встречаются таблетки по 150 и 300 мг. Также выпускаются:

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения (обычно 10 %);
• порошок для приготовления раствора;
• комбинированные препараты (например, в сочетании с рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом).

Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста и формы заболевания. Для взрослых стандартная суточная доза при лечении составляет 5 мг/кг, при профилактике — 5–10 мг/кг.

¶Применение

Изониазид — препарат первой линии в схемах лечения туберкулёза. Он входит в стандартные режимы терапии, рекомендованные Всемирной организацией здравоохранения, и применяется на интенсивной и поддерживающей фазах лечения. Кроме того, препарат используют для химиопрофилактики у контактных лиц и у людей с латентной туберкулёзной инфекцией.

¶Цена в аптеках

Стоимость изониазида в аптеках Российской Федерации варьируется в зависимости от производителя, дозировки, количества таблеток в упаковке и региона. Поскольку препарат включён в перечень ЖНВЛП, его цена подлежит государственной регистрации и регулированию, что удерживает её на относительно невысоком уровне.

Ориентировочные диапазоны (данные на середину 2020-х годов):

Точную цену следует уточнять в конкретной аптеке или на официальных ресурсах, поскольку она может меняться. В государственных учреждениях здравоохранения лечение туберкулёза, включая обеспечение противотуберкулёзными препаратами, осуществляется бесплатно в рамках программы государственных гарантий.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с токсическим действием на нервную систему и печень:

• периферическая нейропатия (для профилактики назначают пиридоксин — витамин B₆);
• гепатотоксичность, вплоть до лекарственного гепатита;
• головная боль, головокружение, редко — судороги и психотические реакции;
• аллергические реакции, кожная сыпь.

Изониазид метаболизируется в печени ферментом N-ацетилтрансферазой 2 (NAT2). Скорость ацетилирования генетически детерминирована: у «медленных ацетиляторов» концентрация препарата в крови выше, что повышает риск токсических эффектов. Это учитывается при подборе дозы.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость, острые заболевания печени, эпилепсию и психозы в анамнезе. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно по строгим показаниям под контролем врача.

¶Лекарственные взаимодействия

Изониазид является ингибитором некоторых ферментов цитохрома P450, что может повышать концентрацию других препаратов. Одновременный приём с рифампицином увеличивает риск гепатотоксичности. Антациды, содержащие алюминий, снижают всасывание изониазида в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает токсическое действие на печень.

¶Регулирование и доступность

В Российской Федерации изониазид отпускается по рецепту. Препарат производится рядом отечественных фармацевтических предприятий, что обеспечивает его доступность в аптечной сети и в специализированных противотуберкулёзных учреждениях. Отпуск без рецепта не допускается ввиду серьёзности показаний и риска побочных эффектов.

Значимость изониазида для системы здравоохранения определяется тем, что туберкулёз остаётся одной из наиболее распространённых инфекционных причин смертности в мире, а изониазид — базовый и недорогой компонент терапии, без которого эффективное лечение в большинстве схем невозможно.