Итразол — противогрибковый препарат¶

Итразол® — торговое наименование лекарственного препарата на основе играконазола, синтетического противогрибкового средства широкого спектра действия из группы триазолов. Выпускается в форме капсул для приёма внутрь и применяется для лечения системных и местных микозов, вызванных дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами. Действующее вещество — играконазол — было синтезировано в конце 1970-х годов и с 1980-х годов вошло в клиническую практику как первый пероральный триазол, эффективный при широком круге грибковых инфекций.

¶Действующее вещество

Итраконазол — производное триазола, механизм действия которого основан на подавлении фермента 14α-деметилазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к изменению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. В отличие от более ранних имидазолов, триазолы обладают меньшим влиянием на метаболизм человека и лучше переносятся.

Спектр активности играконазола включает:

• дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton);
• дрожжевые грибы рода Candida, включая Candida albicans;
• Malassezia furfur — возбудителя отрубевидного лишая;
• плесневые грибы (Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces, Sporothrix);
• возбудителей системных микозов, в том числе Cryptococcus neoformans.

Препарат эффективен при инфекциях кожи, ногтей, слизистых оболочек, а также при некоторых глубоких микозах.

¶Формы выпуска и состав

Итразол® выпускается преимущественно в виде капсул, содержащих играконазол в дозировке 100 мг. Капсулы имеют кишечнорастворимую оболочку, поскольку всасывание действующего вещества зависит от кислотности желудочного сока. В состав вспомогательных компонентов входят наполнители, обеспечивающие стабильность и растворимость препарата. В отдельных странах зарегистрированы и другие лекарственные формы — например, раствор для приёма внутрь, применяемый при кандидозе полости рта и пищевода.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

Для онихомикоза часто применяется схема пульс-терапии: приём препарата короткими курсами с перерывами, что снижает суммарную дозу и нагрузку на организм.

¶Фармакокинетика

Итраконазол хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно при приёме вместе с пищей. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа после приёма. Препарат обладает высокой липофильностью, накапливается в кератиновых тканях — коже и ногтях, что обеспечивает длительный терапевтический эффект даже после отмены. Метаболизируется в печени с участием фермента CYP3A4, выводится преимущественно с желчью и мочой в виде метаболитов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к играконазолу и другим азолам, при беременности (особенно в первом триместре), в период лактации, а также при тяжёлой сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременный приём с рядом лекарств, метаболизирующихся через CYP3A4, — в частности с некоторыми антиаритмиками, статинами и седативными средствами, поскольку это повышает риск токсических эффектов.

Возможные нежелательные реакции:

• тошнота, боли в животе, диспепсия;
• головная боль, головокружение;
• повышение уровня печёночных ферментов;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• редко — отёки, нарушения менструального цикла, гипокалиемия.

При длительном приёме требуется контроль функции печени.

¶Особенности применения

Итраконазол относится к рецептурным препаратам, его назначение и дозирование осуществляет врач. Дозировка зависит от вида инфекции, массы тела пациента и сопутствующих заболеваний. При кандидозе полости рта у пациентов с ослабленным иммунитетом может применяться раствор для приёма внутрь. Важно учитывать взаимодействие с антацидами и препаратами, снижающими кислотность желудка, — они ухудшают всасывание играконазола.

¶Место среди противогрибковых средств

Итразол® входит в обширную группу триазольных противогрибковых препаратов, к которой также относятся флуконазол, вориконазол, позаконазол. По сравнению с кетоконазолом (имидазол) играконазол имеет более широкий спектр и лучшую переносимость. По сравнению с тербинафином он эффективен против более широкого круга возбудителей, но уступает ему в концентрации в ногтевых пластинах при онихомикозе. Выбор препарата определяется возбудителем, локализацией инфекции и состоянием пациента.

¶Аналоги и дженерики

Итраконазол выпускается многими производителями под различными торговыми названиями. Помимо Итразола®, на рынке присутствуют Орунгал, Ирунин, Итраконазол-Фармак и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой. Взаимозаменяемость препаратов определяется биоэквивалентностью, подтверждённой исследованиями.

¶Безопасность и хранение

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. По истечении срока годности применение недопустимо. Перед началом лечения необходима консультация специалиста, поскольку самолечение грибковых инфекций может привести к рецидиву и формированию устойчивости возбудителя.