Итраконазол в капсулах: правила приёма¶

Итраконазол — противогрибковый лекарственный препарат (антимикотик) из группы триазолов, применяемый для лечения дерматомикозов, онихомикозов, кандидоза и ряда системных микозов. Выпускается преимущественно в форме капсул для приёма внутрь, а также в виде раствора для перорального применения. Капсульная форма содержит итраконазол в аморфном виде, нанесённом на инертные носители (сахарные сферы), что определяет особенности всасывания и требования к приёму.

¶Механизм действия

Итраконазол подавляет синтез эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Препарат ингибирует фермент 14-α-деметилазу, относящийся к системе цитохрома P450 грибковой клетки. Нарушение целостности мембраны приводит к гибели грибковой клетки. Спектр действия включает дерматофиты (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевые грибы рода Candida, Malassezia, а также возбудителей системных микозов — Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces, Cryptococcus.

¶Формы выпуска и дозировка

Капсулы выпускаются в дозировках 100 мг и 200 мг. Раствор для приёма внутрь содержит 10 мг/мл. Дозировка и длительность курса зависят от вида инфекции и определяются врачом.

При онихомикозе часто применяют схему пульс-терапии: недельный курс с трёхнедельным перерывом; для инфекций ногтей рук обычно достаточно двух курсов, для ногтей ног — трёх.

¶Как принимать капсулы

Ключевая особенность капсульной формы — зависимость всасывания от кислотности желудка и наличия пищи.

• Приём сразу после еды. Капсулы принимают во время или непосредственно после полноценного приёма пищи. Пища стимулирует секрецию желудочного сока, что необходимо для растворения оболочки и высвобождения действующего вещества.
• Запивать водой. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая и не раскрывая, запивая достаточным количеством воды.
• Не дробить и не измельчать. Нарушение целостности капсулы снижает биодоступность.
• Одновременный приём с кислыми напитками. При пониженной кислотности (например, на фоне приёма ингибиторов протонной помпы) врач может рекомендовать приём с напитками, содержащими кислоту (кола, цитрусовые соки).
• Регулярность. Дозу принимают в одно и то же время суток, не пропуская приёмов; при пропуске — по указанию врача.

Раствор для приёма внутрь принимают натощак, поскольку его всасывание, напротив, не зависит от кислотности и пищи.

¶Взаимодействия и особые указания

Итраконазол — сильный ингибитор изофермента CYP3A4, что обусловливает многочисленные лекарственные взаимодействия.

• Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, антагонистами H2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы — они снижают кислотность желудка и всасывание капсул.
• Опасно сочетание с препаратами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики), из-за риска желудочковых аритмий.
• Ряд препаратов (рифампицин, фенитоин, карбамазепин) ускоряют метаболизм итраконазола, снижая его эффективность.
• Итраконазол повышает концентрацию статинов, некоторых бензодиазепинов и иммунодепрессантов, что требует коррекции доз.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азолам, при беременности (за исключением угрожающих жизни системных микозов), в период грудного вскармливания. При нарушениях функции печени требуется контроль печёночных ферментов. С осторожностью применяют при сердечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, боль в животе, диспепсия, головная боль, головокружение. Реже возникают нарушения менструального цикла, отёки, кожная сыпь, повышение уровня печёночных трансаминаз. При длительном приёме в высоких дозах возможны гипокалиемия, отёки, сердечная недостаточность. При появлении признаков поражения печени (желтуха, тёмная моча, выраженная слабость) приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Хранение и отпуск

Капсулы хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Препарат отпускается по рецепту врача. Самолечение недопустимо: неправильная доза или длительность курса ведут к рецидиву инфекции и формированию устойчивости возбудителя.