Инъекционные транквилизаторы в медицине¶

Инъекционные транквилизаторы — группа лекарственных средств, вводимых парентерально (внутримышечно или внутривенно) и обладающих седативным, анксиолитическим, снотворным, а в ряде случаев — противосудорожным и миорелаксирующим действием. К этой категории относят препараты бензодиазепинового ряда, некоторые нейролептики с выраженным седативным эффектом, а также средства для неингаляционного наркоза. Инъекционные формы применяются, когда пероральный приём невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Общая характеристика

Парентеральное введение обеспечивает биодоступность, близкую к 100 %, и позволяет достичь пиковой концентрации в плазме в течение нескольких минут. Это делает инъекционные транквилизаторы средством выбора в неотложных ситуациях: при психомоторном возбуждении, эпилептическом статусе, панических реакциях, премедикации перед операциями и в интенсивной терапии.

Ключевые фармакологические эффекты:

• анксиолитический (противотревожный);
• седативный и снотворный;
• противосудорожный;
• центральное миорелаксирующее;
• амнестический (у некоторых бензодиазепинов).

¶Классификация

¶Бензодиазепины

Основная группа. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК-А-рецепторы, что повышает частоту открытия хлорных каналов и гиперполяризует нейроны.

¶Нейролептики седативного действия

К ним относят галоперидол, дроперидол, хлорпромазин. Они не являются транквилизаторами в строгом смысле, однако применяются для купирования возбуждения. Их действие связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов.

¶Средства для наркоза

Пропофол, кетамин, тиопентал натрия обеспечивают глубокую седацию и наркоз. Пропофол широко используется для управляемой седации в реанимации.

¶Показания и применение

Инъекционные транквилизаторы применяют в следующих ситуациях:

• купирование психомоторного возбуждения различного генеза;
• неотложная терапия эпилептического статуса;
• премедикация и вводный наркоз;
• длительная седация пациентов на искусственной вентиляции лёгких;
• купирование острых панических и тревожных расстройств;
• алкогольный абстинентный синдром и делирий.

В амбулаторной практике инъекционные формы используются реже из-за риска быстрого развития зависимости и необходимости медицинского наблюдения.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее значимые нежелательные реакции:

• угнетение дыхания, особенно при быстром внутривенном введении;
• артериальная гипотензия;
• парадоксальное возбуждение;
• длительная седация и когнитивные нарушения;
• лекарственная зависимость при систематическом применении;
• синдром отмены.

Антагонистом бензодиазепинов служит флумазенил, применяемый при передозировке.

¶Правовой статус

Большинство бензодиазепинов в России относятся к сильнодействующим или психотропным веществам и отпускаются строго по рецепту. Их оборот регулируется Федеральным законом № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах». Самостоятельное применение без назначения врача опасно и противозаконно.

¶Историческая справка

Первый бензодиазепин — хлордиазепоксид — был синтезирован в 1955 году Лео Штернбахом. В 1963 году появился диазепам, ставший одним из самых назначаемых препаратов XX века. Инъекционные формы вошли в клиническую практику в 1960–1970-е годы и с тех пор остаются базовым средством неотложной психофармакологии.