Инъекции аскорбиновой кислоты в медицине¶

Уколы аскорбиновой кислоты — лекарственная форма витамина C (аскорбиновой кислоты) для парентерального введения, то есть внутримышечных, внутривенных или подкожных инъекций. Применяются в клинической практике в тех случаях, когда пероральный приём препарата невозможен, недостаточен или требуется быстрое насыщение организма витамином. Аскорбиновая кислота (химическое название — γ-лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты) является водорастворимым витамином, участвующим в окислительно-восстановительных процессах, синтезе коллагена и обмене аминокислот.

¶Формы выпуска и состав

Раствор для инъекций выпускается в ампулах с концентрацией 5 % или 10 %. В 1 мл 5 % раствора содержится 50 мг аскорбиновой кислоты, в 1 мл 10 % раствора — 100 мг. Ампулы имеют объём 1, 2 или 5 мл. В состав раствора, помимо действующего вещества, входят вспомогательные компоненты: вода для инъекций, сульфит натрия (стабилизатор, предотвращающий окисление), гидрокарбонат натрия (регулятор pH). Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость; при появлении выраженного жёлтого оттенка препарат считается окислённым и непригодным к применению.

¶Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота выполняет в организме несколько ключевых функций:

• участвует в синтезе коллагена и проколлагена, обеспечивая прочность соединительной ткани, стенок сосудов, кожи, костей и хрящей;
• регулирует окислительно-восстановительные реакции, являясь кофактором ряда ферментов (гидроксилаз);
• участвует в метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в тетрагидрофолат, синтезе стероидных гормонов;
• поддерживает восстановление железа и его всасывание в кишечнике;
• способствует синтезу интерферона и участвует в поддержании иммунного ответа;
• обладает выраженными антиоксидантными свойствами, нейтрализуя свободные радикалы.

При внутривенном введении биодоступность витамина достигает 100 %, тогда как при приёме внутрь всасывание ограничено и зависит от дозы. Именно поэтому инъекционная форма позволяет быстро создать высокую концентрацию препарата в плазме.

¶Показания к назначению

Инъекции аскорбиновой кислоты назначают в следующих ситуациях:

¶Гиповитаминоз и авитаминоз C

При выраженном дефиците витамина C, в том числе при цинге, когда пероральный приём затруднён или недостаточен. Цинга проявляется кровоточивостью дёсен, подкожными кровоизлияниями, слабостью, анемией; в тяжёлых случаях требуется парентеральное введение.

¶Нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте

При заболеваниях желудка и кишечника, сопровождающихся нарушением всасывания: хронический гастрит с секреторной недостаточностью, энтериты, состояние после резекции желудка или кишечника, мальабсорбция.

¶Повышенная потребность организма

• период беременности и лактации;
• интенсивный физический и умственный труд, стрессовые состояния;
• инфекционные заболевания, лихорадка;
• ожоги, травмы, послеоперационный период;
• тиреотоксикоз;
• гипофункция коры надпочечников;
• курение и хроническая интоксикация.

¶Кровотечения и геморрагические состояния

При кровотечениях (носовых, лёгочных, маточных), геморрагических диатезах, лучевой болезни аскорбиновая кислота применяется для укрепления сосудистой стенки.

¶Интоксикации и отравления

При отравлениях (в том числе метгемоглобинобразующими ядами) и интоксикациях витамин C используется как компонент комплексной терапии.

¶Заболевания печени и почек

При гепатитах, циррозе, нефропатиях беременных препарат может назначаться в составе комплексного лечения.

¶Способы введения и дозировки

Препарат вводят внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно) либо подкожно. Внутривенное введение чаще применяется в неотложных ситуациях, внутримышечное — в курсовой терапии. Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от возраста, состояния пациента и цели лечения. Ориентировочные дозы для взрослых составляют от 100 до 500 мг в сутки; в тяжёлых случаях (ожоги, интоксикации) доза может быть увеличена. Детям дозу рассчитывают по возрасту. Курс лечения обычно составляет 10–14 дней, при необходимости продлевается.

¶Противопоказания и ограничения

Инъекции аскорбиновой кислоты противопоказаны при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата;
• склонности к тромбозам, тромбофлебитах;
• сахарном диабете (высокие дозы могут влиять на уровень глюкозы);
• тяжёлых заболеваниях почек (оксалурия, мочекаменная болезнь с оксалатными камнями);
• гиперкоагуляции, гемохроматозе, талассемии.

С осторожностью применяют при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при прогрессирующих злокачественных новообразованиях.

¶Побочные эффекты

При правильном применении препарат переносится хорошо. Возможны:

• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — анафилактический шок);
• местные реакции в месте инъекции (боль, уплотнение, инфильтрат);
• при быстром внутривенном введении — головокружение, слабость, ощущение жара;
• при длительном применении больших доз — нарушение функции почек, повышение артериального давления, тромбообразование, гипервитаминоз C.

Передозировка аскорбиновой кислоты при инъекционном введении встречается редко, но при длительном превышении доз возможны оксалурия, повреждение гломерулярного аппарата почек, гемолиз у предрасположенных лиц.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Аскорбиновая кислота способна влиять на эффективность ряда лекарственных средств:

• повышает всасывание железа (при совместном приёме);
• снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов;
• повышает концентрацию салицилатов в крови, увеличивая риск их токсического действия;
• может снижать эффективность некоторых антибиотиков (бензилпенициллина, тетрациклинов);
• усиливает действие адренергических средств;
• при одновременном применении с дефероксамином возможно усиление токсичности последнего.

¶Особенности применения

Раствор аскорбиновой кислоты нельзя смешивать в одном шприце с растворами, содержащими окислители, соли тяжёлых металлов, щелочи. При внутривенном введении препарат обычно разводят изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. Ампулы перед использованием осматривают: при изменении цвета раствор не применяют. Инъекции отпускаются по рецепту врача; самостоятельное назначение и введение недопустимы.

¶Историческая справка

Аскорбиновая кислота была выделена в 1928 году венгерским биохимиком Альбертом Сент-Дьёрди, а в 1932 году американский исследователь Чарльз Глен Кинг установил её структуру. В 1933 году синтез витамина C был осуществлён независимо швейцарским химиком Тадеушем Райхштейном и английским биохимиком Уолтером Хокинсом. За открытие и изучение витамина C Сент-Дьёрди был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине в 1937 году. Инъекционные формы вошли в клиническую практику в середине XX века и применяются до настоящего времени.