Индометацин в суппозиториях 50 мг¶

Индометацин в суппозиториях 50 мг — лекарственная форма нестероидного противовоспалительного средства (НПВС) индометацина, предназначенная для ректального введения. Дозировка 50 мг относится к числу стандартных для ректальных суппозиториев и применяется преимущественно при состояниях, требующих выраженного противовоспалительного и обезболивающего действия, когда пероральный приём затруднён или нежелателен. Действующее вещество — индометацин (индометацин натрия) — относится к производным индолуксусной кислоты и является одним из первых массовых НПВС, внедрённых в клиническую практику в 1960-х годах.

¶Действующее вещество и механизм действия

Индометацин — неселективный ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Блокируя эти ферменты, он нарушает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов в очаге воспаления уменьшает отёк, боль и локальное повышение температуры, а также снижает чувствительность болевых рецепторов. Кроме того, индометацин угнетает миграцию лейкоцитов и активность лизосомальных ферментов, что дополнительно подавляет воспалительную реакцию.

Противовоспалительный эффект индометацина выражен сильнее, чем у многих других НПВС, однако это же обуславливает и повышенный риск побочных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта. Ректальный путь введения частично снижает раздражающее действие на верхние отделы пищеварительного тракта, поскольку препарат всасывается через слизистую прямой кишки и поступает в системный кровоток, минуя первичное прохождение через печень в значительной степени.

¶Фармакокинетика ректальной формы

После введения суппозитория индометацин быстро всасывается через слизистую оболочку прямой кишки. Биодоступность ректальной формы сопоставима с пероральной и составляет примерно 80–90 % от таковой при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы высокая — около 90 %. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно с мочой и частично с желчью. Период полувыведения варьирует в пределах 4–5 часов, при почечной недостаточности он может удлиняться.

¶Показания к применению

Ректальные суппозитории 50 мг применяются при болевом синдроме и воспалительных состояниях, когда пероральный приём невозможен (тошнота, рвота, послеоперационный период, затруднение глотания) либо когда требуется местное воздействие при патологии прямой кишки и малого таза. Типичные показания:

• острые и хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит);
• болевой синдром при дегенеративных заболеваниях позвоночника и суставов;
• воспалительные процессы в малом тазу, в том числе после оперативных вмешательств и в гинекологической практике;
• неотложные состояния с выраженной болью (почечная и печёночная колика) в составе комплексной терапии;
• лихорадочные состояния, устойчивые к другим жаропонижающим средствам.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• гиперчувствительность к индометацину и другим НПВС, включая «аспириновую астму»;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• III триместр беременности и период грудного вскармливания;
• воспалительные заболевания или кровотечения прямой кишки, трещины заднего прохода (ограничение для ректальной формы);
• детский возраст (для данной дозировки и формы — как правило, до 14 лет).

С осторожностью применяют при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, сахарном диабете, у пожилых пациентов и при одновременном приёме антикоагулянтов, диуретиков и других НПВС.

¶Способ применения и дозы

Суппозиторий вводят ректально, предварительно опорожнив кишечник. Стандартная схема для взрослых — по 50 мг (один суппозиторий) 1–2 раза в сутки; при необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг, а суточная не должна превышать 200 мг. Курс лечения обычно короткий — от нескольких дней до 1–2 недель; длительное применение требует контроля со стороны врача. Перед введением суппозиторий рекомендуется освободить от контурной упаковки; для облегчения введения допускается смачивание водой. Точную дозировку и длительность определяет врач с учётом возраста, массы тела и сопутствующих заболеваний.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, боли в эпигастрии, диарея или запор, а при ректальном введении — местное раздражение, жжение, зуд в области заднего прохода, реже — кровотечение. Возможны головные боли, головокружение, сонливость, шум в ушах, нарушения зрения. Со стороны системы крови — лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Описаны аллергические реакции, задержка жидкости, повышение артериального давления, нарушения функции печени и почек. При длительном применении возрастает риск эрозивно-язвенных поражений пищеварительного тракта.

¶Особые указания и взаимодействие

Индометацин усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Одновременный приём с другими НПВС, глюкокортикоидами и этанолом увеличивает вероятность поражения слизистой желудка. Препарат ослабляет эффект гипотензивных средств и диуретиков, может повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку возможны головокружение и сонливость. При необходимости длительной терапии показан периодический контроль картины крови, функции печени и почек.

¶Условия хранения и отпуска

Суппозитории хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (обычно 8–15 °C, в зависимости от производителя), в недоступном для детей месте. Срок годности, как правило, составляет 2–3 года и указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача. Информация о препарате носит справочный характер; применение возможно только по назначению медицинского специалиста.