Хлорпротиксен: нейролептик и его применение¶

Хлорпротиксен — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы производных тиоксантена. Применяется преимущественно при психотических расстройствах, тревоге, возбуждении и нарушениях сна. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций под торговыми наименованиями «Труксал», «Хлорпротиксен Зентива» и другими. Относится к средствам рецептурного отпуска.

¶Общие сведения

Хлорпротиксен был синтезирован в 1950-х годах в Дании в ходе поиска новых антипсихотиков. По химической структуре он близок к хлорпромазину, но содержит тиоксантеновое ядро. Международное непатентованное наименование — хлорпротиксен (Chlorprothixene). Аналоги: зуклопентиксол, флупентиксол (также тиоксантены).

Класс препарата — «типичные» (классические) нейролептики. В отличие от многих собратьев, хлорпротиксен обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием и относительно слабым антипсихотическим. Это определяет его нишу: купирование возбуждения, тревоги, бессонницы, а не лечение тяжёлых галлюцинаторно-бредовых состояний в качестве препарата первого выбора.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект связан с блокадой дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в мезолимбической системе мозга, что уменьшает психотическую симптоматику. Дополнительно препарат блокирует:

• серотониновые рецепторы (5-HT2) — влияет на настроение и тревогу;
• гистаминовые рецепторы (H1) — обусловливает выраженную сонливость;
• адренергические рецепторы (α1) — может вызывать снижение давления;
• мускариновые холинорецепторы — даёт холинолитические эффекты (сухость во рту, запоры).

Именно многопрофильная блокада рецепторов объясняет как широкий спектр действия, так и характерные побочные эффекты.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, хлорпротиксен назначают при:

• психозах, включая шизофрению, с преобладанием возбуждения и тревоги;
• психомоторном возбуждении различного происхождения;
• тревожных и депрессивно-тревожных состояниях;
• нарушениях сна, особенно при трудностях засыпания на фоне тревоги;
• абстинентном синдроме при алкоголизме и наркоманиях;
• в составе комплексной терапии поведенческих расстройств у пожилых.

Препарат не предназначен для самолечения: решение о назначении принимает врач-психиатр или невролог.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• тяжёлые поражения печени и почек;
• заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения;
• глаукома, задержка мочи (аденома предстательной железы);
• паркинсонизм;
• беременность и период лактации;
• детский возраст (для большинства форм);
• острая алкогольная или барбитуратная интоксикация.

Осторожность требуется при эпилепсии, сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, у пожилых пациентов.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая водой. Дозу наращивают постепенно и снижают также плавно, чтобы избежать синдрома отмены. У пожилых начальная доза обычно вдвое ниже. Длительность курса определяет врач.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• сонливость, головокружение, вялость;
• сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• экстрапирамидные нарушения (тремор, скованность, акатизия) — чаще при высоких дозах;
• увеличение массы тела, гормональные сдвиги;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, нарушения кроветворения.

При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Особые указания

Во время лечения запрещено управлять транспортом и работать с опасными механизмами. Хлорпротиксен усиливает действие алкоголя, снотворных, опиоидов и других угнетающих ЦНС средств, поэтому их совместный приём недопустим. Препарат может удлинять интервал QT на ЭКГ, что требует контроля при сердечных заболеваниях. Резкая отмена после длительного приёма способна вызвать бессонницу, раздражительность, усиление тревоги.

¶Передозировка

Проявляется усилением седации, спутанностью сознания, падением давления, тахикардией, судорогами, угнетением дыхания. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, контроль жизненных функций в условиях стационара.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Хлорпротиксен несовместим с ингибиторами МАО, усиливает эффект антигипертензивных средств, леводопы (ослабляет её действие), повышает токсичность некоторых противоаритмических препаратов. Сочетание с другими нейролептиками и антидепрессантами возможно только по назначению врача.

¶Значение и место в терапии

Несмотря на появление атипичных антипсихотиков, хлорпротиксен сохраняет позиции благодаря выраженному седативному действию, доступности и предсказуемому профилю. Его часто применяют в психиатрических стационарах и в амбулаторной практике для краткосрочного купирования тревоги и возбуждения. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и остаётся одним из классических представителей группы тиоксантенов.